Terfenadin
Arzneimittelgruppen AntihistaminikaTerfenadin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation zur Behandlung allergischer Erkrankungen wie Heuschnupfen und Nesselfieber. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren. Die Tabletten können aufgrund der langen Halbwertszeit des aktiven Metaboliten Fexofenadin einmal täglich eingenommen werden. Terfenadin ist ein Substrat von CYP3A4 und kann das QT-Intervall verlängern. Weil als Folge lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen entstehen können, wurde das Arzneimittel in vielen Ländern vom Markt genommen. synonym: Terfenadinum PhEur
ProdukteTerfenadin (Teldane® Tabletten / Suspension) ist in der Schweiz nicht mehr im Handel. Mögliche Alternativen sind das Nachfolgeprodukt Fexofenadin (Telfast®) oder andere Antihistaminika der 2. Generation.
Struktur und EigenschaftenTerfenadin (C32H41NO2, Mr = 471.7 g/mol) ist ein Racemat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Terfenadin ist ein Prodrug, das von CYP3A4 zum aktiven Metaboliten Fexofenadin (Carboxy-Terfenadin) biotransformiert wird. Fexofenadin ist auch als Arzneimittel zugelassen (Telfast®) und hat eine lange Halbwertszeit. Im Unterschied zur Ausgangssubstanz ist es nicht kardiotoxisch.
Terfenadin (ATC R06AX12 
) hat antihistamine und antiallergische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren.
Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Heuschnupfen, einer allergischen Rhinitis, Urtikaria und einer allergischen Bindehautentzündung.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Terfenadin soll nicht mit Grapefruitsaft kombiniert werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Einschränkung der Leberfunktion
- Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern
- Verlängerung des QT-Intervall
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Arzneimittel-Wechselwirkungen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTerfenadin ist ein Substrat von CYP3A4. Die gleichzeitige Verabreichung von CYP-Inhibitoren kann zu einer Akkumulation führen und eine Verlängerung des QT-Intervalls hervorrufen, was lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen hervorrufen kann.
Unerwünschte WirkungenAls schwerste mögliche unerwünschte Wirkung kann eine Verlängerung des QT-Intervalls entstehen, die zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führt. Mögliche Symptome sind fühlbare Herzschläge, ein tiefer Blutdruck, Schwindel, Bewusstlosigkeit und Krämpfe.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Masheter H.C. Terfenadine. The first nonsedating antihistamine. Clin Rev Allergy, 1993, 11(1), 5-34 Pubmed
- McTavish D., Goa K.L., Ferrill M. Terfenadine. An updated review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1990, 39(4), 552-74 Pubmed
- Sorkin E.M., Heel R.C. Terfenadine. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1985, 29(1), 34-56 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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