Methylnaltrexon
Arzneimittelgruppen Opioid-AntagonistenMethylnaltrexon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten, der bei Patienten in der Palliativpflege als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung einer Verstopfung eingesetzt wird, die von Opioiden verursacht wird. Die Effekte beruhen auf dem peripheren Antagonismus an μ-Opioid-Rezeptoren. Die schmerzlindernden Effekte der Opioide im zentralen Nervensystem werden hingegen nicht beeinträchtigt. Das Arzneimittel wird bei Bedarf subkutan gespritzt. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit und Flatulenz. synonym: Methylnaltrexonum, Methylnaltrexonii bromidum, Methylnaltrexonbromid, MNTX
ProdukteMethylnaltrexon ist als Injektionslösung im Handel (Relistor®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2009 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenMethylnaltrexon (C21H26NO4, Mr = 356.4 g/mol) ist ein N-methyliertes Naltrexon. Es liegt in Arzneimitteln als Methylnaltrexonbromid vor.
Methylnaltrexon (ATC A06AH01 
) wirkt einer Verstopfung entgegen, die von Opioiden verursacht wird. Die Effekte beruhen auf dem peripheren Antagonismus an μ-Opioid-Rezeptoren im Darm. Die schmerzlindernden Effekte der Opioide im zentralen Nervensystem werden hingegen nicht beeinträchtigt, weil Methylnaltrexon aufgrund der positiven Ladung nicht über die Blut-Hirn-Schranke gelangt. Die Halbwertszeit liegt zwischen 8 bis 13 Stunden.
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung der Opioid-induzierten Verstopfung bei Patienten in der Palliativpflege, bei denen übliche abführende Behandlungen ungenügend wirken.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird bei Bedarf subkutan gespritzt. Es handelt sich nicht um eine Dauertherapie. Die Spritzen sollen maximal einmal innert 48 Stunden verabreicht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Mechanischer gastrointestinaler Verschluss
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMethylnaltrexon soll nicht mit anderen Opioid-Antagonisten kombiniert werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit und Flatulenz.
siehe auchOpioide und Obstipation, Naltrexon, Opioide, Opioid-Antagonisten
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Candy B., Jones L., Goodman M.L., Drake R., Tookman A. Laxatives or methylnaltrexone for the management of constipation in palliative care patients. Cochrane Database Syst Rev, 2011, CD003448 Pubmed
- Hendrikx J.J., Beijnen J.H., Schellens J.H. Methylnaltrexone. Oncologist, 2009, 14(7), 679-82 Pubmed
- Rauck R.L. Treatment of opioid-induced constipation: focus on the peripheral μ-opioid receptor antagonist methylnaltrexone. Drugs, 2013, 73(12), 1297-306 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Methylnaltrexonii bromidum
Unternehmen: Bausch & Lomb Swiss AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Abführmittel