Lenalidomid Arzneimittelgruppen Immunmodulatoren Thalidomid-Derivate

Lenalidomid ist ein immunmodulierender, antiproliferativer, proapoptotischer und antiangiogenetischer Wirkstoff, der von Thalidomid abgeleitet ist. Er wird für die Behandlung eines multiplen Myeloms, einer transfusionsabhängigen Anämie infolge eines myelodysplastischen Syndroms, eines Mantelzell-Lymphoms und eines follikulären Lymphoms eingesetzt. Dabei handelt es sich um Krebserkrankungen des Knochenmarks und des lymphatischen Systems. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das intrazelluläre Protein Cereblon. Die Kapseln werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Lenalidomid kann zahlreiche und schwere unerwünschte Wirkungen verursachen. Es hat ein vergleichsweise tiefes Interaktionspotenzial. Aufgrund seiner Verwandtschaft mit dem fruchtschädigenden Thalidomid darf es nicht während der Schwangerschaft eingesetzt werden.

synonym: Lenalidomidum, CC-5013, Lenalidomidhydrochlorid, Lenalidomidi hydrochloridum monohydricum, Lenalidomidhydrochlorid-Monohydrat

Produkte

Lenalidomid ist in Form von Hartkapseln im Handel (Revlimid®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Lenalidomid (C₁₃H₁₃N₃O₃, M_r = 259.3 g/mol) ist ein Derivat von Thalidomid und ein Racemat. Es liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor.

Wirkungen

Lenalidomid (ATC L04AX04 ) hat immunmodulierende, immunstimulierende, antiproliferative, proapoptotische und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das intrazelluläre Protein Cereblon (CRBN). Die Halbwertszeit liegt zwischen 3 bis 5 Stunden.

Indikationen

• Multiples Myelom (Knochenmarkkrebs)
• Patienten mit transfusionsabhängiger Anämie infolge eines myelodysplastischen Syndroms mit niedrigem oder intermediärem Risiko 1 in Verbindung mit einer zytogenetischen Deletion 5q-Anomalie mit oder ohne weitere zytogenetische Anomalien.
• Mantelzell-Lymphom
• Follikuläres Lymphom

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Anschliessend die Hände waschen. Die Kapseln dürfen nicht geöffnet oder zerkaut werden. Das Pulver in den Kapseln soll nicht eingeatmet oder mit der Haut oder Schleimhaut in Kontakt kommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Schwangerschaft
• Gebärfähige Frauen, ausser wenn alle Bedingungen des Schwangerschaftsverhütungsprogramms erfüllt sind

Lenalidomid ist mit dem teratogenen Thalidomid verwandt, dass Missbildungen beim ungeborenen Kind verursachen kann.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lenalidomid unterliegt an der Niere einer aktiven Sekretion und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich, etwa mit organischen Anionen. Es ist kein Substrat von Phase-I-Enzymen wie den CYP450-Isoenzymen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Atemwegsinfektionen, Infektionen
• Tumore-Flare-Reaktionen
• Neutropenie, Blutbildstörungen
• Hypokalzämie, Appetitmangel, Hyponatriämie, Hypokaliämie, Dehydration, Gewichtsabnahme, Hyperglykämie, Hypoglykämie
• Schlaflosigkeit, Depressionen
• Periphere Neuropathie, Geschmacksstörungen, Schwindel, Parästhesie, Kopfschmerzen
• Verschwommenes Sehen, grauer Star
• Tiefer Blutdruck, tiefe Venenthrombose
• Dyspnoe, Husten
• Veränderte Leberenzyme
• Verdauungsstörungen
• Hautausschlag, Juckreiz, trockene Haut
• Muskel-, Rücken-, Knochen-, Glieder- und Gelenkschmerzen
• Müdigkeit, Schwäche, periphere Ödeme, Fieber

siehe auch

Thalidomid-Derivate, Thalidomid, Pomalidomid

Literatur

• Abou Zahr A. et al. Clinical utility of lenalidomide in the treatment of myelodysplastic syndromes. J Blood Med, 2014, 6, 1-16 Pubmed 
• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Flowers C.R., Leonard J.P., Fowler N.H. Lenalidomide in follicular lymphoma. Blood, 2020, 135(24), 2133-2136 Pubmed 
• Holstein S.A., Suman V.J., McCarthy P.L. Update on the role of lenalidomide in patients with multiple myeloma. Ther Adv Hematol, 2018, 9(7), 175-190 Pubmed 
• Zhu Y.X., Kortuem K.M., Stewart A.K. Molecular mechanism of action of immune-modulatory drugs thalidomide, lenalidomide and pomalidomide in multiple myeloma. Leuk Lymphoma, 2013, 54(4), 683-7 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.3.2024 geändert.
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