Etrasimod
Arzneimittelgruppen Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor-ModulatorenEtrasimod ist ein immunsuppressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor-Modulatoren für die Behandlung der Colitis ulcerosa. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die S1P-Rezeptoren 1, 4 und 5. Dadurch wir der Übertritt der Lymphozyten aus dem lymphatischen System in den Blutkreislauf gehemmt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, erhöhte Leberwerte und Schwindel. Etrasimod erhöht das Risiko für Infektionskrankheiten. Es ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.synonym: Etrasimodum, Etrasimodarginat, Etrasimodum argininum, Etrasimod arginine
ProdukteEtrasimod wurde in den USA im Jahr 2023 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Velsipity®).
Struktur und EigenschaftenEtrasimod (C26H26F3NO3, Mr = 457.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Etrasimodarginat vor, ein weisser bis leicht brauner Festkörper, der in Wasser wenig löslich ist.
Etrasimod (ATC L04AE05 
) hat immunsuppressive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die S1P-Rezeptoren 1, 4 und 5. Etrasimod hemmt den Übertritt von Lymphozyten aus dem lymphatischen System ins Blut und reduziert die Anzahl der Lymphozyten im peripheren Blut.
Für die Behandlung der Colitis ulcerosa.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation. Etrasimod ist fruchtschädigend und darf nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden.
InteraktionenEtrasimod ist ein Substrat von CYP2C8, CYP2C9 und CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, erhöhte Leberwerte und Schwindel. Etrasimod erhöht das Risiko für Infektionskrankheiten. Zahlreiche weitere Nebenwirkungen sind möglich.
siehe auchSphingosin-1-phosphat-Rezeptor-Modulatoren, Fingolimod
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Ghoneim S. Etrasimod in Ulcerative Colitis. Gastroenterology, 2023 Pubmed
- Sandborn W.J. et al. Efficacy and Safety of Etrasimod in a Phase 2 Randomized Trial of Patients With Ulcerative Colitis. Gastroenterology, 2020, 158(3),550-561 Pubmed
- Sandborn W.J. et al. Etrasimod as induction and maintenance therapy for ulcerative colitis (ELEVATE): two randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 studies. Lancet, 2023, 401(10383), 1159-1171 Pubmed
- Wils P., Peyrin-Biroulet L. Etrasimod for the treatment of ulcerative colitis. Immunotherapy, 2023, 15(5), 311-321 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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