Clofarabin Arzneimittelgruppen Zytostatika AntimetaboliteClofarabin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antimetabolite mit zytotoxischen und antitumoralen Eigenschaften. Es wird für die Behandlung der akuten lymphoblastische Leukämie (ALL) bei pädiatrischen Patienten eingesetzt. Die Effekte beruhen unter anderem auf der Hemmung der Polymerase-α, was die DNA-Synthese und -Reparatur hemmt. Clofarabin ist ein Prodrug, das im Körper zum aktiven Triphosphat metabolisiert wird. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Verdauungsstörungen, Fieber, Hautausschläge, Kopfschmerzen und Erschöpfung.
synonym: Clofarabinum
ProdukteClofarabin ist als Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung im Handel (Clofara®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2021 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenClofarabin (C10H11ClFN5O3, Mr = 303.7 g/mol) ist ein Purinnukleosid-Antimetabolit. Es ist ein Prodrug, das im Körper von intrazellulären Kinasen zum aktiven Clofarabin-5’-Triphosphat phosphoryliert wird.
WirkungenClofarabin (ATC L01BB06 ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen unter anderem auf der Hemmung der Polymerase-α-Hemmung, was die DNA-Ketten-Verlängerung und die DNA-Synthese und -Reparatur hemmt. Weitere Mechanismen sind beteiligt.
IndikationenAkute lymphoblastische Leukämie (ALL) bei pädiatrischen Patienten.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Niereninsuffizienz
- Stark eingeschränkte Leberfunktion
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenClofarabin ist kein Substrat von CYP450. Es wird über die Nieren ausgeschieden und sollte nicht mit nephrotoxischen Wirkstoffen und Arzneistoffen, welche über die Nieren sekretiert werden, kombiniert werden. Auch die Kombination mit lebertoxischen Wirkstoffen wird nicht empfohlen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
- Febrile Neutropenie, Fieber
- Kopfschmerzen
- Hautausschlag, Juckreiz
- Palmar-plantares Erythrodysästhesie-Syndrom
- Erschöpfung
- Ängstlichkeit
- Schleimhautentzündung
- Hitzegefühl
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
- Ghanem H. The role of clofarabine in acute myeloid leukemia. Leuk Lymphoma, 2013, 54(4), 688-98 Pubmed
- McGregor B.A. et al. The use of higher dose clofarabine in adults with relapsed acute lymphoblastic leukemia. Am J Hematol, 2009, 84(4), 228-30 Pubmed
- Zhenchuk A. et al. Mechanisms of anti-cancer action and pharmacology of clofarabine. Biochem Pharmacol, 2009, 78(11), 1351-9 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Clofarabinum
Unternehmen: IDEOGEN AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Zytostatika: Antimetabolite