Brigatinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer ALK-InhibitorenBrigatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer und ALK-Inhibitoren für die Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkrebses (NSCLC). Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyosinkinasen ALK, ROS1, IGF-1R und EGFR. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosis wird nach 7 Tagen erhöht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören veränderte Laborwerte, eine Hyperglykämie, eine Hyperinsulinämie, Verdauungsstörungen und Erschöpfung. Brigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8 und von Arzneistofftransportern.
synonym: Brigatinibum
ProdukteBrigatinib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Filmtabletten zugelassen (Alunbrig®).
Struktur und EigenschaftenBrigatinib (C29H39ClN7O2P, Mr = 584.1 g/mol) liegt als beiger bis brauner Festkörper vor und ist achiral.
WirkungenBrigatinib (ATC L01ED04 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Dazu gehören ALK, ROS1, IGF-1R und mutierter EGFR. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung eines ALK-positiven, nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird mit einer tieferen Dosis begonnen, die nach 7 Tagen erhöht wird.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBrigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8, P-Glykoprotein und BCRP und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
- Anämie, verminderte Leukozytenzahl, verringerte Lymphozytenzahl
- Erschöpfung
- Husten
- Hautausschlag
- Muskelschmerzen
- Kopfschmerzen
- Hypertonie
- Atemstörungen
- Veränderte Laborwerte (AST, CPK, ALT, Lipase, Amylase, alkalische Phosphatase, aPTT)
- Hypophosphatämie
- Hyperglykämie, Hyperinsulinämie
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Bedi S. et al. A comprehensive review on Brigatinib - A wonder drug for targeted cancer therapy in non-small cell lung cancer. Saudi Pharm J, 2018, 26(6), 755-763 Pubmed
- Markham A. Brigatinib: First Global Approval. Drugs, 2017, 77(10), 1131-1135 Pubmed
- Spencer S.A. et al. Brigatinib: Novel ALK Inhibitor for Non-Small-Cell Lung Cancer. Ann Pharmacother, 2019, 53(6),621-626 Pubmed
- Umbela S. et al. Brigatinib: New-generation ALK inhibitor for nonsmall cell lung cancer. Curr Probl Cancer, 2019, 43(6), 100477 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Brigatinibum
Unternehmen: Takeda Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E
Wirkstoffe: Brigatinibum
Unternehmen: Takeda Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E
Wirkstoffe: Brigatinibum
Unternehmen: Takeda Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E