Betrixaban
Arzneimittelgruppen Antithrombotika DOAK Faktor-Xa-InhibitorenBetrixaban ist ein antithrombotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Faktor-Xa-Inhibitoren, der für die Vorbeugung von tiefen Venenthrombosen und von Lungenembolien bei hospitalisierten Erwachsenen mit einer akuten Erkrankung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Faktors Xa, der bei der Blutgerinnung und der Fibrinbildung eine zentrale Rolle spielt. Die Kapseln werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen. Betrixaban ist ein Substrat von P-Glykoprotein.synonym: Betrixabanum, Betrixabanmaleat, PRT054021
ProdukteBetrixaban wurde in den USA im Jahr 2017 in Form von Kapseln zugelassen (Bevyxxa®). In der EU wurde das Arzneimittel bisher nicht freigegeben (Dexxience®).
Struktur und EigenschaftenBetrixaban (C23H22ClN5O3, Mr = 451.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Betrixabanmaleat vor. Es ist ein Pyridin- und Anthranilamid-Derivat.
Betrixaban hat antithrombotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der direkten, reversiblen und selektiven Hemmung von Faktor Xa. Dieser Gerinnungsfaktor spielt in der Blutgerinnungskaskade eine wichtige Rolle. Es handelt sich um eine Serinprotease, die sowohl beim intrinsischen wie auch beim extrinsischen Weg aus Faktor X gebildet wird und die Bildung von Thrombin aus Prothrombin katalysiert. Thrombin überführt Fibrinogen zu Fibrin und fördert so die Entstehung des Fibrinpfropfs. Betrixaban hat eine lange Halbwertszeit von 19 bis 27 Stunden.
Im Unterschied zu den Heparinen müssen die Faktor-Xa-Inhibitoren nicht unter die Haut gespritzt werden, sondern können peroral eingenommen werden. Im Vergleich mit den Vitamin-K-Antagonisten wie Phenprocoumon haben sie eine vorhersagbare und lineare Pharmakokinetik und einen schnellen Wirkungseintritt. Die Dosierung ist einfach (fix) und es ist kein Therapiemonitoring notwendig.
IndikationenFür die Vorbeugung von tiefen Venenthrombosen und von Lungenembolien bei hospitalisierten Erwachsenen mit einer akuten Erkrankung, bei denen aufgrund einer stark eingeschränkten Mobilität oder anderen Faktoren ein Risiko für diese Komplikationen besteht.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Aktive Blutungen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBetrixaban ist ein Substrat von P-Glykoprotein und es sind Wechselwirkungen mit P-gp-Inhibitoren möglich. Vorsicht ist bei der Kombination mit Medikamenten geboten, welche die Blutgerinnung beeinflussen. Dazu gehören zum Beispiel nicht-steroidale Entzündungshemmer, Acetylsalicylsäure, Thrombozytenaggregationshemmer und Vitamin-K-Antagonisten.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen.
siehe auchFaktor-Xa-Inhibitoren, Tiefe Venenthrombose, DOAK
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Chan N.C., Bhagirath V., Eikelboom J.W. Profile of betrixaban and its potential in the prevention and treatment of venous thromboembolism. Vasc Health Risk Manag, 2015, 11, 343-51 Pubmed
- Cohen A.T., Harrington R.A., Gibson C.M. Betrixaban in Acutely Ill Medical Patients. N Engl J Med, 2016, 375(24), e50 Pubmed
- Escolar G., Díaz-Ricart M., Arellano-Rodrigo E. Betrixaban: a direct oral inhibitor of activated factor X for the prophylaxis of venous thromboembolism in patients hospitalized for acute medical illness. Drugs Today (Barc), 2017, 53(8), 423-434 Pubmed
- Thoenes M., Minguet J., Bramlage K., Bramlage P., Ferrero C. Betrixaban - the next direct factor Xa inhibitor? Expert Rev Hematol, 2016, 9(12), 1111-1117 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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