Ambrisentan Arzneimittelgruppen Endothelin-Rezeptor-Antagonisten

Ambrisentan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am ETA-Rezeptor. Im Unterschied zu Bosentan (Tracleer®) bindet Ambrisentan nicht an den ETB-Rezeptor. Die Filmtabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, periphere Ödeme und eine Flüssigkeitsretention. Ambrisentan hat möglicherweise ein Potential für hepatoxische Nebenwirkungen. Deshalb sollen die Leberwerte während der Behandlung regelmässig überprüft werden. Das Arzneimittel ist fruchtschädigend und darf nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden.

synonym: Ambrisentanum

Produkte

Ambrisentan ist in Form von Filmtabletten im Handel (Volibris®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2008 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2020 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Ambrisentan (C₂₂H₂₂N₂O₄, M_r = 378.4 g/mol) ist ein Dimethylpyrimidin-, Diphenyl- und Propionsäure-Derivat und liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Ambrisentan (ATC C02KX02 ) ist ein selektiver Antagonist am ETA-Rezeptor, der hauptsächlich für die Gefässverengung und die Zellproliferation verantwortlich ist, welche von Endothelin ausgelöst wird. Im Unterschied zu Bosentan bindet es nicht an den ETB-Rezeptor, ist also kein dualer Antagonist.

Indikationen

Zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Schwangerschaft
• Eingeschränkte Leberfunktion
• Leberenzymerhöhungen
• Idiopathische pulmonale Fibrose mit oder ohne sekundäre pulmonale Hypertonie

Die vollständigen Angaben zu den Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Im Unterschied zu Bosentan wird Ambrisentan hauptsächlich glucuronidiert und wird nur in einem geringen Ausmass von CYP450 metabolisiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, periphere Ödeme und eine Flüssigkeitsretention. Ambrisentan hat möglicherweise ein Potential für hepatoxische Nebenwirkungen. Deshalb sollen die Leberwerte während der Behandlung regelmässig überprüft werden.

siehe auch

Endothelin-Rezeptor-Antagonisten, Bosentan, Sitaxentan

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Cheng J.W. Ambrisentan for the management of pulmonary arterial hypertension. Clin Ther, 2008, 30(5), 825-33 Pubmed 
• Croxtall J.D., Keam S.J. Ambrisentan. Drugs, 2008, 68(15), 2195-204 Pubmed 
• Frampton J.E. Ambrisentan. Am J Cardiovasc Drugs, 2011, 11(4), 215-26 Pubmed 
• Kingman M., Ruggiero R., Torres F. Ambrisentan, an endothelin receptor type A-selective endothelin receptor antagonist, for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(11), 1847-58 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.5.2023 geändert.
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