Valaciclovir
Arzneimittelgruppen Antiviralia Nukleosid-AnalogaValaciclovir ist antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Nukleosid-Analoga, der zur Behandlung und teilweise zur Vorbeugung von Infektionen mit Herpesviren eingesetzt wird. Es handelt sich um ein Prodrug, das im Körper rasch zu Aciclovir umgewandelt wird. Es wurde entwickelt, um die tiefe Bioverfügbarkeit von Aciclovir zu erhöhen und eine weniger häufige Einnahme zu ermöglichen. Die Tabletten müssen im Allgemeinen so rasch wie möglich nach dem Ausbruch der Erkrankung verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Verdauungsstörungen, Lichtüberempfindlichkeit und Hautausschlag. Valaciclovir kann selten zu Nierenfunktionsstörungen führen. synonym: Valaciclovirum, Valacicloviri hydrochloridum anhydricum PhEur, Valaciclovirhydrochlorid, BW256U87
ProdukteValaciclovir ist in Form von Filmtabletten im Handel (Valtrex®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1995 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenValaciclovir (C13H20N6O4, Mr = 324.3 g/mol) ist der Ester der natürlichen Aminosäure Valin und des Virostatikums Aciclovir. Es liegt in Arzneimitteln als Valaciclovirhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist. Valaciclovir wurde mit dem Ziel entwickelt, die tiefe Bioverfügbarkeit von Aciclovir zu erhöhen. Es erreicht zudem eine höhere Plasmakonzentration und muss weniger häufig verabreicht werden als Aciclovir.
Valaciclovir (ATC J05AB11 
) hat antivirale Eigenschaften gegen Herpesviren. Es ist ein Prodrug, das im Körper rasch zu Aciclovir biotransformiert wird. Aciclovir ist selbst auch ein Prodrug, das in von Viren infizierten Zellen von der viralen Thymidinkinase und anschliessend von zellulären Kinasen zu Aciclovirtriphosphat umgewandelt wird. Aciclovirtriphosphat wird von der viralen Polymerase als falsches Substrat bei der DNA-Synthese verwendet. Dies führt zu einem Kettenabbruch bei der Nukleinsäurebildung.
Zur Behandlung von Infektionen mit Herpesviren. Valaciclovir wird zur Therapie der Gürtelrose, beim Zoster ophthalmicus, bei Herpes-simplex-Infektionen der Haut und Schleimhaut, bei Genitalherpes und zur Vorbeugung einer Cytomegalovirus-Erkrankung nach einer Nierentransplantation eingesetzt.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Dosierschema hängt vom Anwendungsgebiet ab. Allgemein soll mit der Behandlung so früh wie möglich begonnen werden und es ist auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu achten.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenValaciclovir wird an der Niere über OAT (Organische Anionen Transporter) aktiv sekretiert. Auf dieser Stufe sind Wechselwirkungen mit anderen organischen Anionen möglich, zum Beispiel mit Probenecid. Valaciclovir soll nur mit Vorsicht mit nierentoxischen Wirkstoffen kombiniert werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Lichtüberempfindlichkeit und Hautausschlag. Valaciclovir kann selten zu Nierenfunktionsstörungen und sehr selten zu einem Nierenversagen führen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Bell A.R. Valaciclovir update. Adv Exp Med Biol, 1999, 458, 149-57 Pubmed
- Jacobson M.A. Valaciclovir (BW256U87), the L-valyl ester of acyclovir. J Med Virol, 1993, Suppl 1, 150-3 Pubmed
- MacDougall C., Guglielmo B.J. Pharmacokinetics of valaciclovir. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 899-901 Pubmed
- Ormrod D., Goa K. Valaciclovir: a review of its use in the management of herpes zoster. Drugs, 2000, 59(6), 1317-40 Pubmed
- Ormrod D., Scott L.J., Perry C.M. Valaciclovir: a review of its long term utility in the management of genital herpes simplex virus and cytomegalovirus infections. Drugs, 2000, 59(4), 839-63 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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