Ticagrelor
Arzneimittelgruppen Thrombozytenaggregationshemmer P2Y12-AntagonistenTicagrelor ist ein Thrombozytenaggregationshemmer aus der Gruppe der P2Y12-Antagonisten. Er wird zur Verhinderung atherothrombotischer Ereignisse wie Herzinfarkt oder Schlaganfall bei Risikopatienten eingesetzt. Ticagrelor wird in der Regel in Kombination mit Acetylsalicylsäure kombiniert. Die Effekte beruhen auf dem reversiblen Antagonismus am P2Y12-ADP-Rezeptor auf Thrombozyten. Im Unterschied zu Clopidogrel und Prasugrel muss Ticagrelor nicht metabolisch aktiviert werden und hat eine schnelle und reversible Wirkung. Es muss jedoch zweimal täglich eingenommen werden, was ein Problem für die Therapietreue darstellen kann. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen und eine Dyspnoe. synonym: Ticagrelorum, AZD6140
ProdukteTicagrelor ist in Form von Filmtabletten im Handel (Brilique®). In der Schweiz wurde der Wirkstoff im Jahr 2011 zugelassen. Im Jahr 2018 wurden zusätzlich Schmelztabletten registriert. Generika sind zugelassen.
Struktur und EigenschaftenTicagrelor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g/mol) ist ein Cyclopentyltriazolopyrimidin ohne Thienopyridin-Struktur. Ticagrelor ist direkt aktiv. Es hat zwar einen aktiven Metaboliten, muss aber im Unterschied zu Clopidogrel und Prasugrel nicht metabolisch aktiviert werden.
Ticagrelor (ATC B01AC24 
) hat thrombozytenaggregationshemmende Eigenschaften mit einem raschen Wirkungseintritt. Es ist ein reversibler Antagonist von Adenosindiphosphat (ADP) am P2Y12-ADP-Rezeptor auf Thrombozyten. Dieser Rezeptor spielt bei der Aktivierung und Aggregation der Thrombozyten eine zentrale Rolle.
Auch Clopidogrel und Prasugrel binden an diesen Rezeptor, führen aber zu einer irreversiblen Hemmung, was in einer verlängerten Wirkung nach dem Absetzen resultiert (während der Lebensdauer des Plättchens). Dies ist nachteilig, wenn ein schnelles Absetzen, z.B. bei einer Operation, erforderlich ist.
Wirkmechanismus der P2Y12-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit Acetylsalicylsäure zur Verhinderung atherothrombotische Ereignisse wie Herzinfarkt oder Schlaganfall bei Risikopatienten.
DosierungGemäss der Fachinformation. Begonnen wird mit der Einnahme von 180 mg auf einmal. Anschliessend werden aufgrund der mittellangen Halbwertszeit von 7 Stunden zweimal täglich 90 mg eingenommen. Die Einnahme ist von den Mahlzeiten unabhängig. Die Therapie wird bis zu einem Jahr fortgeführt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Aktive pathologische Blutungen
- Intrakranielle Blutung in der Vorgeschichte
- Leberfunktionsstörungen
- Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTicagrelor wird hauptsächlich von CYP3A4 zum aktiven Hauptmetaboliten AR-C124910XX metabolisiert. Es ist ein Substrat und leichter Hemmer von P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine erschwerte Atemtätigkeit (Dyspnoe), Nasenbluten, Blutungen im Verdauungstrakt, Blutungen in der Haut und unter der Haut sowie Blutungen an der Eingriffsstelle.
siehe auchLiteratur- Abergel E., Nikolsky E. Ticagrelor: an investigational oral antiplatelet treatment for reduction of major adverse cardiac events in patients with acute coronary syndrome. Vasc Health Risk Manag, 2010, 21, 6, 963-77 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- Gurbel P.A., Kereiakes D.J., Tantry U.S. Ticagrelor for the treatment of arterial thrombosis. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(13), 2251-9 Pubmed
- Huang N.S., Master H.H., Fusco J.A., Park Z.H. Ticagrelor: a novel oral antiplatelet agent. Consult Pharm, 2010, 25(11), 745-55 Pubmed
- Marczewski M.M., Postula M., Kosior D. Novel antiplatelet agents in the prevention of cardiovascular complications--focus on ticagrelor. Vasc Health Risk Manag, 2010, 1, 6, 419-29 Pubmed
- Nawarskas J.J., Clark S.M. Ticagrelor: a novel reversible oral antiplatelet agent. Cardiol Rev, 2011, 19(2), 95-100 Pubmed
- Shand J.A., Menown I.B., Storey R.F. Ticagrelor: from concept to clinical evaluation. Biomark Med, 2011, 5(1), 53-62 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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