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Tapinarof

Tapinarof ist ein entzündungshemmender, antioxidativer und immunmodulierender Wirkstoff aus der Gruppe der Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor-Agonisten für die topische Behandlung einer Schuppenflechte (Plaque-Psoriasis). Die Effekte beruhen auf dem Agonismus am Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor, einem Transkriptionsfaktor, der für die Homöostase, die Hautbildung, die Hautbarriere und für das Immunsystem wichtig ist. Die Creme wird einmal täglich aufgetragen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Follikulitis, eine Nasopharyngitis, eine Kontaktdermatitis, Kopfschmerzen, Juckreiz und die Grippe.

synonym: Tapinarofum, Benvitimod, DMVT-505, WBI-1001, GSK2894512

Produkte

Tapinarof wurde in den USA im Jahr 2022 als Creme zugelassen (Vtama®).

Struktur und Eigenschaften

Tapinarof (C₁₇H₁₈O₂, M_r = 254.3 g/mol) liegt als weisses bis schwach braunes Pulver vor. Es wurde bei Untersuchungen des gramnegativen und biolumineszierenden Bakteriums Photorhabdus luminescens entdeckt, das symbiotisch mit einem Fadenwurm lebt. Tapinarof ist ein hydroxyliertes Isopropylderivat von Stilben.

Wirkungen

Tapinarof hat entzündungshemmende, antioxidative und immunmodulierende Eigenschaften und normalisiert die Hautbildung. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus am Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor. Es handelt sich um einen Transkriptionsfaktor, der an der Regulation der Expression von Genen beteiligt ist, welche für die Homöostase der Haut, für die Immunfunktion, die Keratinozytendifferenzierung, die Funktion der Hautbarriere und die Pigmentierung mitverantwortlich sind.

Indikationen

Für die Behandlung der Plaque-Psoriasis (Schuppenflechte).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Creme wird einmal täglich aufgetragen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Es liegen keine Angaben zu Wechselwirkungen vor.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Follikulitis, eine Nasopharyngitis, eine Kontaktdermatitis, Kopfschmerzen, Juckreiz und die Grippe.

siehe auch

Schuppenflechte

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Bissonnette R., Stein Gold L., Rubenstein D.S., Tallman A.M., Armstrong A. Tapinarof in the treatment of psoriasis: A review of the unique mechanism of action of a novel therapeutic aryl hydrocarbon receptor-modulating agent. J Am Acad Dermatol, 2021, 84(4), 1059-1067 Pubmed
Furue M., Hashimoto-Hachiya A., Tsuji G. Aryl Hydrocarbon Receptor in Atopic Dermatitis and Psoriasis. Int J Mol Sci, 2019, 20(21), 5424 Pubmed
Lebwohl M.G. et al. Phase 3 Trials of Tapinarof Cream for Plaque Psoriasis. N Engl J Med, 2021, 385(24), 2219-2229 Pubmed
Rodríguez Baisi K., Tollefson M. Tapinarof to treat psoriasis. Drugs Today (Barc), 2020, 56(8), 515-530 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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