Sotorasib
Arzneimittelgruppen KRAS-InhibitorenSotorasib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der KRAS-Inhibitoren für die Behandlung eines Lungenkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von KRASG12C, einer mutierten Form einer GTPase, welche die Zellteilung fördert. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Muskel-Skelett-Schmerzen und Müdigkeit. Sotorasib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und von P-Glykoprotein. Säurereduzierende Arzneimittel senken die Sotorasib-Konzentration.synonym: Sotorasibum
ProdukteSotorasib wurde in den USA und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Filmtabletten zugelassen (Lumykras®).
Struktur und EigenschaftenSotorasib (C30H30F2N6O3, Mr = 560.6 g/mol)
Sotorasib (ATC L01XX73 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der potenten und selektiven Hemmung von KRASG12C (Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog). Dabei handelt es sich um eine mutierte Form der RAS-GTPase K-RAS. K-RAS spielt eine wichtige Rolle für die Signalübertragung und stimuliert die Zellteilung. GTPasen spalten GTP zu GDP.
Sotorasib bindet kovalent und irreversibel an das einzige Cystein des Proteins. Die Bindung fördert den Zelltod der Krebszellen. Die Halbwertszeit beträgt 5 Stunden.
IndikationenFür die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht-plattenepithelialen, nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) mit der KRAS G12C-Mutation.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSotorasib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen (CYP2C8, CYP3A4, CYP3A5) und von P-Glykoprotein. Säurereduzierende Arzneimittel senken die Sotorasib-Konzentration.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Muskel-Skelett-Schmerzen und Müdigkeit.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Blair H.A. Sotorasib: First Approval. Drugs, 2021, 81(13), 1573-1579 Pubmed
- Zhang S.S., Nagasaka M. Spotlight on Sotorasib (AMG 510) for KRAS (G12C) Positive Non-Small Cell Lung Cancer. Lung Cancer (Auckl), 2021, 12, 115-122 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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