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Simeprevir

Simeprevir ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-Proteasehemmer zur Behandlung der chronischen Hepatitis C im Rahmen einer Kombinationstherapie. Die Effekte beruhen auf der nicht-kovalenten Hemmung der viralen NS3/4A-Protease, welche bei der Virusvermehrung von Bedeutung ist. Die Kapseln werden - im Unterschied zu anderen HCV-Proteasehemmern - nur einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Juckreiz und Übelkeit. Simeprevir kann die Haut für UV- und Sonnenstrahlung empfindlich machen (Photosensibilisierung). Es hat fruchtschädigende Eigenschaften und wird von CYP3A metabolisiert.

synonym: Simeprevirum, Simeprevirum natricum, Simeprevir-Natrium, TMC435

Produkte

Simeprevir wurde in den USA im Jahr 2013, in der EU im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Kapseln zugelassen (Olysio®). Es ist nicht im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Simeprevir (C₃₈H₄₇N₅O₇S₂, M_r = 749.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Simeprevir-Natrium vor. Das makrozyklische Molekül enthält einen Sulfonamid-Anteil, welcher unerwünschte Wirkungen verursachen kann (Hautreaktionen).

Wirkungen

Simeprevir (ATC J05AE14 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften gegen HCV. Die Wirkungen beruhen auf der nicht kovalenten Hemmung des viralen Enzyms NS3/4A-Protease. Dieses Enzym spielt eine wesentliche Rolle bei der Virusvermehrung.

Indikationen

Zur Behandlung der chronischen Hepatitis C im Rahmen einer Kombinationstherapie (Peginterferon alfa, Ribavirin).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich während 12 Wochen mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Kombination mit mässigen bis starken CYP3A-Induktoren
Schwangerschaft (teratogen)

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Simeprevir wird hauptsächlich von CYP3A metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich. Simeprevir ist ein Substrat von P-Glykoprotein, OATP1B1/3, BCRP und MRP2.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Juckreiz und Übelkeit. Simeprevir kann die Haut für UV- und Sonnenstrahlung empfindlich machen (Photosensibilisierung).

siehe auch

HCV-Proteasehemmer, Hepatitis C

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
Fried M.W. et al. Once-daily simeprevir (TMC435) with pegylated interferon and ribavirin in treatment-naïve genotype 1 hepatitis C: The randomized PILLAR study. Hepatology, 2013, 58(6), 1918-29 Pubmed
Tanwar S., Trembling P.M., Dusheiko G.M. TMC435 for the treatment of chronic hepatitis C. Expert Opin Investig Drugs, 2012, 21(8), 1193-209 Pubmed
You D.M., Pockros P.J. Simeprevir for the treatment of chronic hepatitis C. Expert Opin Pharmacother, 2013, 14(18), 2581-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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