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Safinamid

Safinamid ist ein indirekt dopaminerger Wirkstoff aus der Gruppe der MAO-B-Hemmer, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Monoaminooxidase-B (MAO-B). Safinamid inhibiert zusätzlich auch spannungsabhängige Natriumkanäle und die Glutamat-Ausschüttung. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bewegungsstörungen, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Übelkeit und ein tiefer Blutdruck. Aufgrund der Hemmung der MAO-B kann Safinamid Arzneimittel-Wechselwirkungen auslösen.

synonym: Safinamidum, Safinamidi mesilas, Safinamidmesilat, Safinamidmesylat, EMD 1195686

Produkte

Safinamid ist in Form von Filmtabletten im Handel (Xadago®). Es wurde in der Schweiz und in der EU im Jahr 2015 und in den USA im Jahr 2017 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Safinamid (C₁₇H₁₉FN₂O₂, M_r = 302.3 g/mol) ist ein α-Aminoamid-Derivat.

Wirkungen

Safinamid (ATC N04BD03 Externer Link ) hat indirekt dopaminerge Eigenschaften. Es ist ein selektiver und reversibler Hemmer der Monoaminooxidase-B, wodurch die extrazellulären Konzentrationen von Dopamin im Striatum ansteigen. Safinamid hemmt zusätzlich auch spannungsabhängige Natriumkanäle und die stimulierte Glutamat-Ausschüttung. Die Halbwertszeit liegt zwischen 20 bis 26 Stunden.

Wirkmechanismus der MAO-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit idiopathischer Parkinson-Krankheit als Zusatztherapie zu einer stabilen Dosis von Levodopa allein oder in Kombination mit anderen Parkinson-Arzneimitteln bei Patienten im mittleren bis späten Stadium mit Fluktuationen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Gleichzeitige Behandlung mit einem MAO-Hemmer oder Pethidin
Schwere Einschränkung der Leberfunktion
Patienten mit Albinismus, Netzhautdegeneration, Uveitis, erblich bedingter Retinopathie oder schwerer progressiver diabetischer Retinopathie

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Safinamid kann als MAO-Hemmer verschiedene Wechselwirkungen verursachen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bewegungsstörungen, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Übelkeit und ein tiefer Blutdruck.

siehe auch

Antiparkinsonika, Monoaminooxidase-B-Hemmer

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
Borgohain R. et al. Two-year, randomized, controlled study of safinamide as add-on to levodopa in mid to late Parkinson's disease. Mov Disord, 2014, 29(10), 1273-80 Pubmed
EMA
Schapira A.H. Safinamide in the treatment of Parkinson's disease. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(13), 2261-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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