Rucaparib
Arzneimittelgruppen PARP-InhibitorenRucaparib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der PARP-Inhibitoren, der für die Behandlung eines Ovarial-, Eileiter- oder Peritonealkarzinoms mit der BRCA-Mutation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme, die bei der DNA-Reparatur eine wichtige Rolle spielen. Die Tabletten werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Müdigkeit, Schwäche, Erbrechen, Anämie, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Verstopfung, Appetitmangel, Durchfall, Thrombozytopenie und Atemstörungen. Rucaparib ist ein Substrat von CYP2D6, P-gp und BCRP.synonym: Rucaparibum, Rucaparibi camsilas, CO-338, AG014699, PF-01367338
ProdukteRucaparib wurde in den USA im Jahr 2016, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Tabletten zugelassen (Rubraca®).
Struktur und EigenschaftenRucaparib (C19H18FN3O, Mr = 323.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Rucaparibcamsylat vor, ein weisses bis leicht gelbes Pulver.
Rucaparib (ATC L01XK03 
) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme (Polyadenosin-5’-diphosphoribose-Polymerase), die bei der DNA-Reparatur eine wichtige Rolle spielen. Durch die Hemmung wird die DNA beschädigt und der Zelltod wird ausgelöst. Rucaparib hat eine Halbwertszeit zwischen 17 bis 19 Stunden.
Fortgeschrittenes, platin-sensitives, rezidiviertes, high-grade seröses Ovarial-, Eileiter- oder primäres Peritonealkarzinom.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRucaparib wird hauptsächlich von CYP2D6 und in einem geringeren Ausmass von CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Müdigkeit, Schwäche, Erbrechen, Anämie, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Verstopfung, Appetitmangel, Durchfall, Thrombozytopenie und Atemstörungen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Ihnen M. et al. Therapeutic potential of the poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor rucaparib for the treatment of sporadic human ovarian cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(6), 1002-15 Pubmed
- Murray J. et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer, 2014, 110(8), 1977-84 Pubmed
- Parrish K.E. Efficacy of PARP Inhibitor Rucaparib in Orthotopic Glioblastoma Xenografts Is Limited by Ineffective Drug Penetration into the Central Nervous System. Mol Cancer Ther, 2015, 14(12), 2735-43 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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