Rotigotin
Arzneimittelgruppen Dopamin-AgonistenRotigotin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Dopamin-Agonisten mit dopaminergen Eigenschaften im zentralen Nervensystem. Er wird in Form eines transdermalen Pflasters zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Restless-Legs-Syndroms eingesetzt. Das Pflaster wird einmal täglich zur selben Tageszeit für 24 Stunden aufgeklebt und gibt den Wirkstoff kontinuierlich über die Haut in den Blutkreislauf ab. Die Stelle soll täglich gewechselt werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Reaktionen an der Applikationsstelle, Schläfrigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen. synonym: Rotigotinum, N-0437, N-0923
ProdukteRotigotin ist als transdermales Pflaster in verschiedenen Wirkstärken im Handel (Neupro®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2006 als erstes transdermales Pflaster für die Parkinsontherapie zugelassen.
Struktur und EigenschaftenRotigotin (C19H25NOS, Mr = 315.5 g/mol) ist ein Aminotetralin- und Thiophen-Derivat, das strukturell mit Dopamin verwandt ist. Es hat eine nicht ergoline Struktur und liegt als reines S-Enantiomer vor. Rotigotin ist lipophil, hat eine geringe Molekülmasse und eignet sich deshalb für die transdermale Verabreichung. Es hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und eine geringe orale Bioverfügbarkeit. Deshalb sind keine oralen Darreichungsformen erhältlich.
Rotigotin (ATC N04BC09 
) hat dopaminerge Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an verschiedene Dopamin-Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Die höchste Bindungsaffinität hat Rotigotin zum D3-Rezeptor. Der Wirkstoff wird kontinuierlich über 24 Stunden aus dem Pflaster über die Haut in den Blutkreislauf abgegeben.
Zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Restless-Legs-Syndroms.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Pflaster wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten zur selben Tageszeit aufgeklebt und verbleibt für 24 Stunden auf der Haut. Die Stelle soll täglich gewechselt werden. Das Pflaster soll auf saubere, trockene und unverletzte Haut geklebt werden. Mögliche Applikationsorte sind zum Beispiel der Bauch, die Oberschenkel, die Hüfte oder der Oberarm.
Siehe auch unter → Transdermale Pflaster.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Magnetresonanztomografie (MRT)
- Kardioversion
- Schwere Leberinsuffizienz
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRotigotin wird von verschiedenen CYP-Isoenzymen metabolisiert. Wechselwirkungen wurden mit Dopamin-Antagonisten, Levodopa, zentral dämpfenden Arzneimitteln und Alkohol beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Reaktionen an der Applikationsstelle, Schläfrigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen.
siehe auchDopamin-Agonisten, Restless-Legs-Syndrom, Transdermale Pflaster, Antiparkinsonika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Chen J.J., Swope D.M., Dashtipour K., Lyons K.E. Transdermal rotigotine: a clinically innovative dopamine-receptor agonist for the management of Parkinson's disease. Pharmacotherapy, 2009, 29(12), 1452-67 Pubmed
- Reading P. Treating restless legs syndrome with rotigotine. Br J Hosp Med (Lond), 2010, 71(4), 216-9 Pubmed
- Sanford M., Scott L.J. Rotigotine transdermal patch: a review of its use in the treatment of Parkinson's disease. CNS Drugs, 2011, 25(8), 699-719 Pubmed
- Sixel-Döring F., Trenkwalder C. Rotigotine transdermal delivery for the treatment of restless legs syndrome. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(4), 649-56 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen