Riociguat
Arzneimittelgruppen sGC-StimulatorenRiociguat ist ein gefässerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der sGC-Stimulatoren zur Behandlung der chronisch-thromboembolischen pulmonalen Hypertonie (CTEPH) und der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH). Die Effekte beruhen auf Stimulation der löslichen Guanylatzyklase (sGC) und der vermehrten Bildung von cGMP, was unter anderem eine Gefässerweiterung bewirkt. Die Tabletten werden dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Dyspepsie, periphere Ödeme, tiefer Blutdruck und Übelkeit. Riociguat kann das Blutungsrisiko erhöhen, senkt den Blutdruck und ist fruchtschädigend. Es darf nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. synonym: Riociguatum, BAY 63-2521
ProdukteRiociguat ist in Form von Filmtabletten im Handel (Adempas®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2013 zugelassen. Riociguat ist der erste Wirkstoff aus dieser Arzneimittelgruppe.
Struktur und EigenschaftenRiociguat (C20H19FN8O2, Mr = 422.4 g/mol) liegt als weisse bis gelbe, kristalline, nicht hygroskopische Substanz vor, die in Wasser wenig löslich ist.
Riociguat (ATC C01DX 
) hat gefässerweiternde, blutdrucksenkende und antiproliferative Eigenschaften. Es verbessert die Bindung von Stickstoffmonoxid (NO) an die lösliche Guanylatzyklase (sGC) und stimuliert die Guanylatzyklase zusätzlich direkt, unabhängig von NO. Dies führt zu einer vermehrten Bildung von cGMP im glatten Muskel der Gefässe.
- Chronisch-thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH)
- Pulmonale arterielle Hypertonie (PAH)
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosis wird in einem Intervall von je zwei Wochen langsam gesteigert und individuell angepasst.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Kombination mit bestimmten anderen Medikamenten (NO-Donatoren, PDE-Inhibitoren, Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase)
- Patienten mit pulmonaler Hypertonie in Verbindung mit idiopathischen interstitiellen Pneumonien (PH-IIP)
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRiociguat wird von CYP450-Isoenzymen metabolisiert (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) und ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende pharmakokinetische Wechselwirkungen sind möglich.
Die gleichzeitige Verabreichung von sGC-Stimulatoren, Nitraten, NO-Donatoren, Phosphodiesterase-5-Hemmern und unspezifischen Phosphodiesterase-Hemmern ist kontraindiziert, weil sie die Wirkungen und unerwünschten Wirkungen von Riociguat verstärken.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Dyspepsie, periphere Ödeme, tiefer Blutdruck und Übelkeit. Riociguat kann das Blutungsrisiko erhöhen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Belik J. Riociguat, an oral soluble guanylate cyclase stimulator for the treatment of pulmonary hypertension. Curr Opin Investig Drugs, 2009, 10(9), 971-9 Pubmed
- Ghofrani H.A., Grimminger F. Soluble guanylate cyclase stimulation: an emerging option in pulmonary hypertension therapy. Eur Respir Rev, 2009, 18(111), 35-41 Pubmed
- Kim N.H. Riociguat: an upcoming therapy in chronic thromboembolic pulmonary hypertension? Eur Respir Rev, 2010, 19(115), 68-71 Pubmed
- Schermuly R.T., Janssen W., Weissmann N., Stasch J.P., Grimminger F., Ghofrani H.A. Riociguat for the treatment of pulmonary hypertension. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(4), 567-76 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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