Plecanatid
Arzneimittelgruppen Abführmittel Guanylatcyclase-C-AgonistenPlecanatid ist ein abführender Wirkstoff aus der Gruppe der Guanylatcyclase-C-Agonisten für die Behandlung der chronischen idiopathischen Verstopfung. Er bindet an die Guanylatcyclase-C im Darm, was zu einer verstärkten Chlorid- und Bicarbonatsekretion über den CFTR-Ionenkanal führt. Es gelangt mehr Flüssigkeit in den Darm und die Darmbewegungen werden angeregt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Durchfall.synonym: Plecanatidum, SP-304
ProduktePlecanatid wurde in den USA im Jahr 2017 in Form von Filmtabletten zugelassen (Trulance®). In der Schweiz ist Plecanatid derzeit noch nicht freigegeben.
Struktur und EigenschaftenPlecanatid (C65H104N18O26S4, Mr = 1681.9 g/mol) ist ein Peptid mit 16 Aminosäuren, das von Uroguanylin abgeleitet ist. Es enthält zwei Disulfidbrücken. Plecanatid liegt als amorphes, weisses Pulver vor, das in Wasser löslich ist.
Struktur: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu
WirkungenPlecanatid (ATC A06AX07 
) hat abführende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Guanylatcyclase-C (GC-C) auf der Oberfläche des Darmepithels. Durch die Aktivierung der GC-C wird die intra- und extrazelluläre Konzentration von cGMP erhöht. Dadurch steigt die Sekretion von Chlorid und Bicarbonat in das Darmlumen, indem der CFTR-[Ionenkanal>Ionenkanäle] aktiviert wird. Es gelangt mehr Flüssigkeit in den Darm und die Darmbewegungen werden angeregt. Plecanatid wirkt vor allem lokal und wird kaum absorbiert.
Für die Behandlung der chronischen idiopathischen Verstopfung.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenDie häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Durchfall.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Busby R.W., Ortiz S. Clarification of linaclotide pharmacology presented in a recent clinical study of plecanatide. Dig Dis Sci, 2014, 59(5), 1066-7 Pubmed
- Shailubhai K. et al. Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitis. World J Gastrointest Pharmacol Ther, 2015, 6(4), 213-22 Pubmed
- Shailubhai K. et al. Plecanatide, an oral guanylate cyclase C agonist acting locally in the gastrointestinal tract, is safe and well-tolerated in single doses. Dig Dis Sci, 2013, 58(9), 2580-6 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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