PharmaWiki - Oxycodon / Naloxon

Oxycodon / Naloxon

Oxycodon ist ein analgetischer und psychotroper Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide, der für die Behandlung von mittelstarken bis starken, anhaltenden Schmerzen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an μ-Opioid-Rezeptoren. Eine häufige unerwünschte Wirkung des Arzneimittels ist die Verstopfung. Um dieser Nebenwirkung vorzubeugen, wird Oxycodon fix mit Naloxon kombiniert, einem im Darm wirksamen Opioid-Antagonisten, welcher die Effekte des Opioids lokal aufhebt. Die Retardtabletten werden alle 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören zentrale und psychiatrische Störungen, Verdauungsstörungen und Hautausschläge. Bei der Therapie speziell zu beachten ist das Abhängigkeitspotenzial von Oxycodon. Produkte

Die Fixkombination Targin® mit den Wirkstoffen Oxycodon und Naloxon wurde in der Schweiz im Jahr 2009 zugelassen. In anderen Ländern wird das Arzneimittel auch als Targinact® oder Targiniq® bezeichnet. Im Jahr 2016 wurden in der Schweiz Generika zugelassen. Sie kamen im Jahr 2018 in den Handel.

Struktur und Eigenschaften

Oxycodon (C₁₈H₂₁NO₄, M_r = 315.4 g/mol) und Naloxon (C₁₉H₂₁NO₄, M_r = 327.37 g/mol) liegen im Arzneimittel als Oxycodon- resp. als Naloxonhydrochlorid vor.

Wirkungen

Oxycodon (ATC N02AA55 Externer Link ) ist ein halbsynthetisches Opioid mit schmerzlindernden und dämpfenden Eigenschaften. Naloxon (ATC V03AB15 ) ist ein kompetitiver Opioid-Antagonist an allen Opioid-Rezeptoren, der die Wirkung von Oxycodon lokal im Darm aufhebt und damit der Entstehung einer Verstopfung entgegenwirkt. Naloxon hat aufgrund eines hohen First-Pass-Metabolismus eine tiefe Bioverfügbarkeit von etwa zwei Prozent und wirkt deshalb lokal im Darm ohne zentrale Effekte. Zur Behandlung von Opioidvergiftungen muss es deshalb parenteral verabreicht werden.

Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von mittelstarken bis starken, anhaltenden Schmerzen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Retardtabletten werden morgens und abends (alle 12 Stunden) und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Bei der Anwendung von Opioiden müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation. Siehe auch unter Oxycodon (ausführliche Informationen).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Verdauungsstörungen: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Appetitmangel
Haut: Juckreiz, Hautausschlag, Schwitzen, Hitzewallungen
Zentrale Störungen: Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwäche
Psychiatrische Störungen: Depressionen, Euphorie, verminderte Aktivität, psychomotorische Hyperaktivität
Harnwege: Erschwerte Harnentleerung

Bei der Therapie mit Oxycodon muss das Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial beachtet werden (siehe unter Oxycodon).

siehe auch

Oxycodon (ausführliche Informationen), Naloxon, Opioide und Obstipation, Opioide, Abführmittel

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (D, CH)
Löwenstein O. et al. Combined prolonged-release oxycodone and naloxone improves bowel function in patients receiving opioids for moderate-to-severe non-malignant chronic pain: a randomised controlled trial. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(4), 531-43 Pubmed
Meissner W. et al. A randomised controlled trial with prolonged-release oral oxycodone and naloxone to prevent and reverse opioid-induced constipation. Eur J Pain, 2009, 13(1), 56-64 Pubmed
Oxycodon-Naloxon-Kombination. Targin: Erst zulassen, dann prüfen? arznei-telegramm, 2006,37(12), 119
Smith K. et al. Single- and multiple-dose pharmacokinetic evaluation of oxycodone and naloxone in an opioid agonist/antagonist prolonged-release combination in healthy adult volunteers. Clin Ther, 2008, 30(11), 2051-68 Pubmed
Vondrackova D. et al. Analgesic efficacy and safety of oxycodone in combination with naloxone as prolonged release tablets in patients with moderate to severe chronic pain. J Pain, 2008, 9(12), 1144-54 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)