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Metreleptin

Metreleptin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Leptin-Analoga zur Behandlung der Komplikationen einer Leptindefizienz bei Patienten mit einer kongentialen oder erworbenen generalisierten Lipodystrophie. Es ist ein Derivat des Polypeptidhormons Leptin, welches vom Fettgewebe gebildet wird, den Appetit hemmt und die Insulinresistenz vermindert. Das Arzneimittel wird als subkutane Injektion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Hypoglykämie, ein Gewichtsverlust und Bauchschmerzen. Metreleptin kann zur Bildung von Antikörpern gegen Leptin führen. Zur Behandlung eines Diabetes mellitus ist Metreleptin bisher nicht zugelassen.

synonym: Metreleptinum

Produkte

Metreleptin wurde in den USA im Jahr 2014 als Injektionspräparat zugelassen (Myalept®). In der Schweiz ist das Arzneimittel derzeit noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Metreleptin ist ein rekombinantes humanes Leptin-Analogon, das mit biotechnologischen Methoden aus E. coli gewonnen wird. Es unterscheidet sich von natürlichem Leptin in einem zusätzlichen Methionin am N-Terminus. Metreleptin ist ein unglykosyliertes Polypeptid aus 147 Aminosäuren mit einer Disulfidbrücke zwischen Cys-97 und Cys-147 und einem Molekulargewicht von etwa 16.15 kDa.

Wirkungen

Metreleptin ist ein Derivat des Hormons Leptin, welches von den Fettzellen gebildet wird und im zentralen Nervensystem eine appetithemmende Wirkung entfaltet. Bei der Lipodystrophie trägt der Mangel an Leptin zu einer erhöhten Kalorienaufnahme und zu metabolischen Störungen bei. Metreleptin fördert die Empfindlichkeit auf Insulin und reduziert die Nahrungsaufnahme. Die Halbwertszeit liegt ungefähr bei vier Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung der Komplikationen einer Leptindefizienz bei Patienten mit einer kongentialen oder erworbenen generalisierten Lipodystrophie. Zur Behandlung eines Diabetes mellitus ist Metreleptin bisher nicht zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird subkutan gespritzt.

Kontraindikationen

Metreleptin ist bei einer Überempfindlichkeit und bei Übergewicht oder Fettleibigkeit ohne Lipodystrophie kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Metreleptin kann die Bildung von CYP450 beeinflussen und entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen verursachen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Hypoglykämie, ein Gewichtsverlust und Bauchschmerzen. Metreleptin kann zur Bildung von Antikörpern gegen Leptin führen.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Chan J.L., Lutz K., Cochran E., Huang W., Peters Y., Weyer C., Gorden P. Clinical effects of long-term metreleptin treatment in patients with lipodystrophy. Endocr Pract, 2011, 17(6), 922-32 Pubmed
Chou K., Perry C.M. Metreleptin: first global approval. Drugs, 2013, 73(9), 989-97 Pubmed
Moon H.S. et al. Efficacy of metreleptin in obese patients with type 2 diabetes: cellular and molecular pathways underlying leptin tolerance. Diabetes, 2011, 60(6), 1647-56 Pubmed

Autor

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