Lifitegrast
Arzneimittelgruppen Integrin-Antagonisten LFA-1-AntagonistenLifitegrast ist ein entzündungshemmender und selektiv immunsuppressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Integrin-Antagonisten. Er wird für die Behandlung von trockenen Augen bei Erwachsenen eingesetzt, falls eine Therapie mit Tränenersatzmitteln nicht ausreicht. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Integrin LFA-1. Dadurch wird die Extravasation der T-Zellen in das Gewebe und die Entzündungsreaktion gehemmt. Die Tropfen werden morgens und abends (alle 12 Stunden) in die Augen gegeben. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen am Auge und Geschmacksstörungen.synonym: Lifitegrastum, SAR 1118
ProdukteLifitegrast wurde in den USA im Jahr 2016 und in der Schweiz im Dezember 2018 als Augentropfen in Form von Einzeldosen zugelassen (Xiidra®, Aussprache im Englischen: Saidra). In der EU wurde der Zulassungsantrag im Jahr 2020 zurückgezogen. Die EMA sah unzureichend Belege für die Wirksamkeit.
Struktur und EigenschaftenLifitegrast (C29H24Cl2N2O7S, Mr = 615.5 g/mol) ist ein Tetrahydroisochinolin-Derivat. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser löslich ist.
Lifitegrast (ATC S01XA25 
) hat entzündungshemmende und selektiv immunsuppressive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am lmphozytenfunktionsassoziierten Antigen-1 (LFA-1, lymphocyte function-associated antigen 1), einem Integrin, das auf der Oberfläche von Leukozyten (T-Zellen) vorkommt.
Durch die Bindung wird die Interaktion mit dem interzellulären Adhäsionsmolekül-1 (ICAM-1, intercellular adhesion molecule 1) blockiert. ICAM-1 kommt unter anderem auf Endothelzellen in Blutgefässen vor und wird bei der Erkrankung überexprimiert.
Durch die Verabreichung von Lifitegrast wird die Adhäsion der T-Zellen an das Endothel, ihre Extravasation aus den Blutgefässen in das Gewebe, die Aktivierung, Proliferation und damit die Entzündungsreaktion gehemmt.
Für die Behandlung des Syndroms des trockenen Auges bei Erwachsenen, bei denen die Behandlung mit Tränenersatzmitteln nicht ausreichend war.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden zweimal täglich (morgens und abends, alle 12 Stunden) in die Augen gegeben. Die Effekte treten verzögert nach frühestens zwei Wochen ein.
Kontaktlinsen müssen vor der Anwendung entfernt werden und können 15 Minuten nach der Anwendung wieder eingesetzt werden.
Siehe auch unter → Verabreichen von Augentropfen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
- Schwangerschaft und Stillzeit (keine ausreichenden Daten)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation und in der Gebrauchsinformation.
InteraktionenArzneimittel-Wechselwirkungen sind bisher nicht bekannt.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Augenreizungen, Augenschmerzen, Reaktionen an der Instillationsstelle und Geschmacksstörungen.
siehe auchTrockene Augen, Tränenersatzmittel, Ciclosporin-Augentropfen, Verabreichen von Augentropfen
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Abidi A., Shukla P., Ahmad A. Lifitegrast: A novel drug for treatment of dry eye disease. J Pharmacol Pharmacother, 2016, 7(4), 194-198 Pubmed
- Godin M.R., Gupta P.K. Lifitegrast ophthalmic solution in the treatment of signs and symptoms of dry eye disease: design, development, and place in therapy. Clin Ophthalmol, 2017, 11, 951-957 Pubmed
- Herstellerinformationen https://www.xiidra.com (USA)
- Perez V.L., Pflugfelder S.C., Zhang S., Shojaei A., Haque R. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf, 2016, 14(2), 207-15 Pubmed
- Semba C.P., Gadek T.R. Development of lifitegrast: a novel T-cell inhibitor for the treatment of dry eye disease. Clin Ophthalmol, 2016, 10, 1083-94 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.