Grapiprant
Arzneimittelgruppen Tierarzneimittel Schmerzmittel PipranteGrapiprant ist ein schmerzlindernder und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Piprante für die Behandlung von Schmerzen und einer Entzündung im Zusammenhang mit einer Arthrose beim Hund. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am EP4-Rezeptor. Dadurch werden die Wirkungen von Prostaglandin E2 an diesem Rezeptor aufgehoben. Aufgrund der Selektivität ist Grapiprant wahrscheinlich besser verträglich als die klassischen NSAR. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erbrechen, ein weicher Stuhlgang, Durchfall und Appetitmangel. Grapiprant ist bisher nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen. synonym: Grapiprantum, CJ-023423, AT-001
ProdukteGrapiprant ist in einigen Ländern als Tierarzneimittel in Form von Tabletten für Hunde im Handel (Galliprant®). In der Schweiz wurde es seit dem Jahr 2022 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenGrapiprant (C26H29N5O3S, Mr = 491.6 g/mol)
Grapiprant (ATCvet QM01AX92 
) hat schmerzlindernde und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am EP4-Rezeptor und der Verdrängung des natürlichen Liganden Prostaglandin E2 (PGE2). Der EP4-Rezeptor ist hauptsächlich für die Auslösung von Schmerzen und einer Entzündung verantwortlich.
Grapiprant kann auch als NSAR (nicht steroidaler Entzündungshemmer) klassifiziert werden, es inhibiert jedoch im Unterschied zu den klassischen Wirkstoffen die Cyclooxygenasen COX-1 und COX-2 nicht. Da es die physiologischen Effekte von PGE2 und anderer Prostanoide nicht aufhebt, löst es tendenziell weniger Nebenwirkungen als die COX-Hemmer aus und sollte besser verträglich sein.
Grapiprant bindet auch an den menschlichen EP4-Rezeptor, es stehen bisher aber keine Arzneimittel für Menschen zur Verfügung.
IndikationenFür die Behandlung von Schmerzen und Entzündung im Zusammenhang mit einer Arthrose beim Hund.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich verabreicht.
KontraindikationenGrapiprant ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erbrechen, ein weicher Stuhlgang, Durchfall und Appetitmangel.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- EMA
- Kirkby Shaw K., Rausch-Derra L.C., Rhodes L. Grapiprant: an EP4 prostaglandin receptor antagonist and novel therapy for pain and inflammation. Vet Med Sci, 2015, 2(1), 3-9 Pubmed
- Nagahisa A., Okumura T. Pharmacology of grapiprant, a novel EP4 antagonist: receptor binding, efficacy in a rodent postoperative pain model, and a dose estimation for controlling pain in dogs. J Vet Pharmacol Ther, 2017, 40(3), 285-292 Pubmed
- Rausch-Derra L., Huebner M., Wofford J., Rhodes L. A Prospective, Randomized, Masked, Placebo-Controlled Multisite Clinical Study of Grapiprant, an EP4 Prostaglandin Receptor Antagonist (PRA), in Dogs with Osteoarthritis. J Vet Intern Med, 2016, 30(3), 756-63 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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