Evolocumab
Arzneimittelgruppen Lipidsenker PCSK9-InhibitorenEvolocumab ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der PCSK9-Inhibitoren, der zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt wird (Hypercholesterinämie). Es handelt sich um einen monoklonalen Antikörper, der an das Protein PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) bindet und so die Aufnahme von LDL-C aus dem Blut in die Leber erhöht. Dies führt zu einer signifikanten Abnahme von LDL-C im Blut. Evolocumab wird subkutan verabreicht und hat eine lange Halbwertszeit. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen und Übelkeit.synonym: Evolocumabum, AMG 145
ProdukteEvolocumab wurde in der EU und in den USA im Jahr 2015 und in der Schweiz im Jahr 2016 in Form einer Injektionslösung zugelassen (Repatha®).
Struktur und EigenschaftenEvolocumab ist ein humaner monoklonaler IgG2-Antikörper mit einer Molekülmasse von 141.8 kDa. Er wird mit biotechnologischen Methoden hergestellt.
WirkungenEvolocumab (ATC C10AX13 
) hat lipidsenkende Eigenschaften. Es bindet selektiv an PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9). Diese Serinprotease bindet an LDL-C-Rezeptoren an der Oberfläche der Leberzellen und führt sie dem Abbau in den Lysosomen der Hepatozyten zu. Durch die Bindung von Evolocumab an PCSK9 wird die Konzentration der LDL-Rezeptoren in der Zellmembran erhöht, was zu einer Reduktion von LDL-C (Low Density Lipoprotein Cholesterol) im Blut führt, da mehr LDL-C in die Leberzellen aufgenommen wird. Evolocumab hat eine lange Halbwertszeit von 11 bis 17 Tagen.
- Hypercholesterinämie (einschliesslich heterozygote familiäre Hypercholesterinämie)
- Homozygote familiäre Hypercholesterinämie
- Verminderung des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit hohem kardiovaskulären Risiko
Gemäss der Fachinformation. Der Antikörper wird mit einer Fertigspritze subkutan verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEs wurde eine Wechselwirkung mit Statinen beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Nasopharyngitis, Infektionen der oberen Atemwege, Grippe, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen und Übelkeit.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Blom D.J., Wasserman S.M., Stein E.A. Evolocumab in hyperlipidemia. N Engl J Med, 2014, 371(9), 877-8 Pubmed
- Cicero A.F., Colletti A., Borghi C. Profile of evolocumab and its potential in the treatment of hyperlipidemia. Drug Des Devel Ther, 2015, 9, 3073-82 Pubmed
- Koren M.J. et al. Efficacy and safety of longer-term administration of evolocumab (AMG 145) in patients with hypercholesterolemia: 52-week results from the Open-Label Study of Long-Term Evaluation Against LDL-C (OSLER) randomized trial. Circulation, 2014, 129(2), 234-43 Pubmed
- Sabatine M.S. et al. Efficacy and safety of evolocumab in reducing lipids and cardiovascular events. N Engl J Med, 2015, 372(16), 1500-9 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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