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Enfuvirtid

Enfuvirtid ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Fusionshemmer, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von Infektionen mit dem HIV-1-Virus eingesetzt wird. Die Injektionslösung wird zweimal täglich subkutan verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Durchfall, Übelkeit und Müdigkeit. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind nicht bekannt.

synonym: Enfuvirtidum, Enfuvirtide, T-20, DP-178, Pentafuside

Produkte

Enfuvirtid war als Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung im Handel (Fuzeon®). Es war in der Schweiz seit dem Jahr 2003 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Enfuvirtid (C₂₀₄H₃₀₁N₅₁O₆₄, M_r = 4492 g/mol) ist ein lineares, synthetisches Peptid, das aus 36 natürlichen L-Aminosäuren besteht. Das N-terminale Ende ist acetyliert und das C-terminale Ende ist ein Carboxamid. Enfuvirtid liegt als amorphe, weisse Masse vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es hat die folgende Sequenz:

CH₃CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH₂

Wirkungen

Enfuvirtid (ATC J05AX07 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften. Es hemmt die Fusion der Zellmembranen von HIV-1 mit CD4+ Zellen und verhindert dadurch das Eindringen des Virus in die Wirtszelle. Enfuvirtid mimikriert einen Anteil des viralen Proteins gp41, das bei der Fusion eine zentrale Rolle spielt.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1 (antiretrovirale Kombinationstherapie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Injektionslösung wird zweimal täglich subkutan verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bisher sind keine relevanten Wechselwirkungen bekannt.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Durchfall, Übelkeit und Müdigkeit.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Cervia J.S., Smith M.A. Enfuvirtide (T-20), a novel human immunodeficiency virus type 1 fusion inhibitor. Clin Infect Dis, 2003, 37(8), 1102-6 Pubmed
Dando T.M., Perry C.M. Enfuvirtide. Drugs, 2003, 63(24), 2755-66 Pubmed
Duffalo M.L., James C.W. Enfuvirtide: a novel agent for the treatment of HIV-1 infection. Ann Pharmacother, 2003, 37(10), 1448-56 Pubmed
Fung H.B., Guo Y. Enfuvirtide: a fusion inhibitor for the treatment of HIV infection. Clin Ther, 2004, 26(3), 352-78 Pubmed
Joly V., Jidar K., Tatay M., Yeni P. Enfuvirtide: from basic investigations to current clinical use. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(16), 2701-13 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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