Berotralstat
Arzneimittelgruppen Enzym-InhibitorenBerotralstat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Enzyminhibitoren für die Vorbeugung wiederkehrender Attacken des hereditären Angioödems. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serinprotease Plasma-Kallikrein, welche an der Freisetzung von Bradykinin beteiligt ist. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall und Kopfschmerzen. Berotralstat ist ein Substrat von Arzneistofftransportern und von CYP450-Isoenzymen.synonym: Berotralstatum, Berotralstati dihydrochloridum, Berotralstatdihydrochlorid, BCX7353
ProdukteBerotralstat wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Kapseln zugelassen (Orladeyo®).
Struktur und EigenschaftenBerotralstat liegt im Arzneimittel als Berotralstatdihydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser bei einem tiefen pH-Wert löslich ist.
Berotralstat (ATC B06AC06 
) ist ein Inhibitor der Serinprotease Plasma-Kallikrein. Dieses Enzym ist an der Freisetzung von Bradykinin beteiligt, ein starker Vasodilatator, der die Gefässpermeabilität erhöht, Schwellungen verursacht und an der Entstehung des Angioödems massgeblich beteiligt ist. Die Halbwertszeit beträgt 93 Stunden.
Zur routinemässigen Prävention wiederkehrender Attacken des hereditären Angioödems.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBerotralstat ist ein Substrat der Arzneistofftransporter P-Glykoprotein und BCRP sowie von CYP2D6 und CYP3A4. Es ist auch ein Inhibitor dieser CYP-Isoenzyme.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall und Kopfschmerzen.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Lee A. Berotralstat: First Approval. Drugs, 2021, 81(3), 405-409 Pubmed
- Manning M.E., Kashkin J.M. Berotralstat (BCX7353) is a novel oral prophylactic treatment for hereditary angioedema: Review of phase II and III studies. Allergy Asthma Proc, 2021, 42(4), 274-282 Pubmed
- Powell J., Piszczatoski C., Rubido E. Orladeyo (Berotralstat): A Novel Oral Therapy for the Prevention of Hereditary Angioedema. Ann Pharmacother, 2022, 56(4), 488-493 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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