Benzhydrocodon Arzneimittelgruppen OpioideBenzhydrocodon ist ein analgetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide, der für die kurzfristige Behandlung von Schmerzen eingesetzt wird. Es handelt sich um ein Prodrug von Hydrocodon, das im Darm enzymatisch zum aktiven Wirkstoff metabolisiert wird. Durch die Verwendung des Prodrugs wird das Missbrauchspotential reduziert.
synonym: Benzhydrocodonum, KP201
ProdukteBenzhydrocodon wurde in den USA im Jahr 2018 als Fixkombination mit Paracetamol in Form von Tabletten mit einer veränderten Wirkstofffreigabe zugelassen (Apadaz®).
Struktur und EigenschaftenBenzhydrocodon (C25H25NO4, Mr = 403.5 g/mol) ist ein inaktives Prodrug von Hydrocodon. Es handelt sich um einen Ester der Benzoesäure mit dem Opioid, der im Darm enzymatisch zum aktiven Wirkstoff metabolisiert wird. Durch die Verwendung des Prodrugs wird das Missbrauchspotential aufgrund der veränderten Pharmakokinetik reduziert. Benzhydrocodon liegt im Arzneimittel als Benzhydrocodonhydrochlorid vor.
WirkungenHydrocodon (ATC R05DA03 ) hat schmerzlindernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung den μ-Opioid-Rezeptoren.
Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die kurzfristige Behandlung von Schmerzen (maximal 14 Tage).
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- FDA
- Guenther S.M., Mickle T.C., Barrett A.C., Roupe K.A., Zhou J., Lam V. Relative Bioavailability, Intranasal Abuse Potential, and Safety of Benzhydrocodone/Acetaminophen Compared with Hydrocodone Bitartrate/Acetaminophen in Recreational Drug Abusers. Pain Med, 2017 Pubmed
- Mickle T.C., Guenther S.M., Barrett A.C., Roupe K.A., Zhou J., Dickerson D., Webster L.R. Pharmacokinetics and Abuse Potential of Benzhydrocodone, a Novel Prodrug of Hydrocodone, After Intranasal Administration in Recreational Drug Users. Pain Med, 2017 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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