Apremilast
Arzneimittelgruppen Phosphodiesterase-4-HemmerApremilast ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der PDE4-Inhibitoren, der für die Behandlung einer Plaque-Psoriasis und einer Psoriasis-Arthritis eingesetzt wird. Die entzündungshemmenden Effekte auf die Haut und die Gelenke beruhen auf der Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase-4, was zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP führt. Die Folge ist eine verminderte Bildung und Ausschüttung von Entzündungsmediatoren durch Entzündungszellen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und anschliessend werden die Tabletten zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit und Kopfschmerzen. Die Einnahme von Apremilast kann mit einer depressiven Verstimmung und einem Gewichtsverlust verbunden sein. synonym: Apremilastum, CC-10004
ProdukteApremilast ist in Form von Filmtabletten im Handel (Otezla®). Es wurde in den USA im Jahr 2014 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2015 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenApremilast (C22H24N2O7S, Mr = 460.5 g/mol) ist ein Dioxoisoindolacetamid-Derivat.
Apremilast (ATC L04AA32 
) hat immunmodulierende und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphodiesterase-4 (PDE-4) in Entzündungszellen, was zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP führt. Dies resultiert in einer verminderten Bildung von Entzündungsmediatoren wie beispielsweise TNF-alpha, IL-17 und IL-13 sowie zu einer vermehrten Bildung von antientzündlichen Mediatoren wie IL-10.
- Plaque-Psoriasis
- Psoriasis-Arthritis
- Morbus Behçet
Gemäss der Fachinformation. Die Behandlung wird einschleichend begonnen. Anschliessend wird zweimal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Bei Patienten mit einer schweren Niereninsuffizienz muss die Dosis auf eine Tablette einmal täglich reduziert werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenApremilast wird sowohl über CYP-vermittelte als auch über nicht-CYP-vermittelte Stoffwechselwege umfassend metabolisiert. Wechselwirkungen sind mit CYP-Induktoren möglich. Es bestehen keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren, oralen Kontrazeptiva und Methotrexat.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit und Kopfschmerzen. Die Einnahme von Apremilast kann mit einer depressiven Verstimmung und einem Gewichtsverlust verbunden sein.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Palfreeman A.C., McNamee K.E., McCann F.E. New developments in the management of psoriasis and psoriatic arthritis: a focus on apremilast. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Pubmed
- Papp K. et al. Efficacy of apremilast in the treatment of moderate to severe psoriasis: a randomised controlled trial. Lancet, 2012, 380(9843), 738-46 Pubmed
- Schafer P.H., Day R.M. Novel systemic drugs for psoriasis: mechanism of action for apremilast, a specific inhibitor of PDE4. J Am Acad Dermatol, 2013, 68(6), 1041-2 Pubmed
- Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P. Apremilast: a novel PDE4 inhibitor in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases. Ther Adv Musculoskelet Dis, 2010, 2(5), 271-8 Pubmed
- Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast as a treatment for psoriasis. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(12), 1761-70 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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