Valaciclovir Arzneimittelgruppen Antiviralia Nukleosid-Analoga

Valaciclovir ist antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Nukleosid-Analoga, der zur Behandlung und teilweise zur Vorbeugung von Infektionen mit Herpesviren eingesetzt wird. Es handelt sich um ein Prodrug, das im Körper rasch zu Aciclovir umgewandelt wird. Es wurde entwickelt, um die tiefe Bioverfügbarkeit von Aciclovir zu erhöhen und eine weniger häufige Einnahme zu ermöglichen. Die Tabletten müssen im Allgemeinen so rasch wie möglich nach dem Ausbruch der Erkrankung verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Verdauungsstörungen, Lichtüberempfindlichkeit und Hautausschlag. Valaciclovir kann selten zu Nierenfunktionsstörungen führen.

synonym: Valaciclovirum, Valacicloviri hydrochloridum anhydricum PhEur, Valaciclovirhydrochlorid, BW256U87

Produkte

Valaciclovir ist in Form von Filmtabletten im Handel (Valtrex®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1995 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Valaciclovir (C₁₃H₂₀N₆O₄, M_r = 324.3 g/mol) ist der Ester der natürlichen Aminosäure Valin und des Virostatikums Aciclovir. Es liegt in Arzneimitteln als Valaciclovirhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist. Valaciclovir wurde mit dem Ziel entwickelt, die tiefe Bioverfügbarkeit von Aciclovir zu erhöhen. Es erreicht zudem eine höhere Plasmakonzentration und muss weniger häufig verabreicht werden als Aciclovir.

Wirkungen

Valaciclovir (ATC J05AB11 ) hat antivirale Eigenschaften gegen Herpesviren. Es ist ein Prodrug, das im Körper rasch zu Aciclovir biotransformiert wird. Aciclovir ist selbst auch ein Prodrug, das in von Viren infizierten Zellen von der viralen Thymidinkinase und anschliessend von zellulären Kinasen zu Aciclovirtriphosphat umgewandelt wird. Aciclovirtriphosphat wird von der viralen Polymerase als falsches Substrat bei der DNA-Synthese verwendet. Dies führt zu einem Kettenabbruch bei der Nukleinsäurebildung.

Indikationen

Zur Behandlung von Infektionen mit Herpesviren. Valaciclovir wird zur Therapie der Gürtelrose, beim Zoster ophthalmicus, bei Herpes-simplex-Infektionen der Haut und Schleimhaut, bei Genitalherpes und zur Vorbeugung einer Cytomegalovirus-Erkrankung nach einer Nierentransplantation eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Dosierschema hängt vom Anwendungsgebiet ab. Allgemein soll mit der Behandlung so früh wie möglich begonnen werden und es ist auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu achten.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Valaciclovir wird an der Niere über OAT (Organische Anionen Transporter) aktiv sekretiert. Auf dieser Stufe sind Wechselwirkungen mit anderen organischen Anionen möglich, zum Beispiel mit Probenecid. Valaciclovir soll nur mit Vorsicht mit nierentoxischen Wirkstoffen kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Lichtüberempfindlichkeit und Hautausschlag. Valaciclovir kann selten zu Nierenfunktionsstörungen und sehr selten zu einem Nierenversagen führen.

siehe auch

Aciclovir, Nukleosid-Analoga

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Bell A.R. Valaciclovir update. Adv Exp Med Biol, 1999, 458, 149-57 Pubmed 
• Jacobson M.A. Valaciclovir (BW256U87), the L-valyl ester of acyclovir. J Med Virol, 1993, Suppl 1, 150-3 Pubmed 
• MacDougall C., Guglielmo B.J. Pharmacokinetics of valaciclovir. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 899-901 Pubmed 
• Ormrod D., Goa K. Valaciclovir: a review of its use in the management of herpes zoster. Drugs, 2000, 59(6), 1317-40 Pubmed 
• Ormrod D., Scott L.J., Perry C.M. Valaciclovir: a review of its long term utility in the management of genital herpes simplex virus and cytomegalovirus infections. Drugs, 2000, 59(4), 839-63 Pubmed 

Autor

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 24.5.2024 geändert.
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