Tepotinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer MET-InhibitorenTepotinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Kinasehemmer aus der Gruppe der MET-Inhibitoren für die Behandlung eines metastasierten nichtkleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC, Lungenkrebs) mit einer METex14-Skipping-Mutation. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung von MET (Mesenchymal-epithelialer Transitionsfaktor). Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Ödeme, Übelkeit, Durchfall, ein Anstieg des Kreatinins, eine Hypoalbuminämie, Müdigkeit und Schwäche.synonym: Tepotinibum, Tepotinibi hydrochloridum monohydricum, Tepotinibhydrochlorid, Tepotinibhydrochlorid-Monohydrat
ProdukteTepotinib wurde in der Schweiz und in den USA im Jahr 2021 in Form von Filmtabletten zugelassen (Tepmetko®).
Struktur und EigenschaftenTepotinib (C29H28N6O2, Mr = 492.6 g/mol) liegt im Arzneimittel als Tepotinibhydrochlorid-Monohydrat vor, ein weisses Pulver.
Tepotinib (ATC L01EX21 
) hat antitumorale, antiproliferative und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung von MET (Mesenchymal-epithelialer Transitionsfaktor). Die Halbwertszeit beträgt etwa 32 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung eines metastasierten nichtkleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC) mit einer METex14-Skipping-Mutation.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCYP450-Isoenzyme sind am Metabolismus beteiligt. Starke CYP3A- und P-gp-Inhibitoren können zu einem Anstieg der Exposition führen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Ödeme, vor allem periphere
- Übelkeit, Durchfall
- Anstieg des Kreatinins
- Hypoalbuminämie
- Müdigkeit, Schwäche (Fatigue)
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Markham A. Tepotinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(8), 829-833 Pubmed
- Tanaka H. et al. Activity and bioavailability of tepotinib for leptomeningeal metastasis of NSCLC with MET exon 14 skipping mutation. Cancer Commun (Lond), 2021, 41(1), 83-87 Pubmed
- Wu Z.X. et al. Tepotinib hydrochloride for the treatment of non-small cell lung cancer. Drugs Today (Barc), 2021, 57(4), 265-275 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Tepotinibum
Unternehmen: Merck (Schweiz) AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E