Tenapanor
Arzneimittelgruppen NHE3-InhibitorenTenapanor ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der NHE3-Inhibitoren für die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Verstopfung (IBS-C). Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Natrium/Wasserstoff-Austauschers 3 (NHE3), was zu einer Zunahme von Natriumionen und von Wasser im Darm führt. Tenapanor wirkt hauptsächlich lokal und wird kaum absorbiert. Die Tabletten werden morgens und abends kurz vor den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, eine Bauchblähung, Flatulenz und Schwindel.synonym: Tenapanorum, Tenapanorhydrochlorid
ProdukteTenapanor wurde in den USA im Jahr 2019 in Form von Tabletten zugelassen (Ibsrela®).
Struktur und EigenschaftenTenapanor (C50H66Cl4N8O10S2, Mr = 1145 g/mol) liegt im Arzneimittel als Tenapanorhydrochlorid vor, eine weisse bis leicht braune, amorphe und hygroskopische Substanz, die in Wasser praktisch unlöslich ist. Aufgrund der hohen Molekülmasse und der hohen Polar Surface Area (PSA) wird der Wirkstoff kaum absorbiert und hauptsächlich mit dem Stuhl ausgeschieden.
Tenapanor wirkt der Verstopfung beim Reizdarm entgegen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Natrium/Wasserstoff-Austauschers 3 (sodium/hydrogen exchanger 3, NHE3), ein Antiporter, der auf der apikalen Oberfläche des Dünn- und Dickdarms vorkommt und für die Aufnahme von Natrium verantwortlich ist. Durch die Inhibition des Transporters steigt die Natriumkonzentration im Darmlumen und die Sekretion von Wasser in den Darm wird erhöht. Dies beschleunigt die Darmpassage und weicht den Stuhl auf. Tenapanor reduziert zudem die viszerale Hypersensitivität und wirkt antinozizeptiv.
IndikationenFür die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Verstopfung (IBS-C).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden etwa 5 bis 10 Minuten vor dem Frühstück (oder der ersten Mahlzeit) und vor dem Abendessen eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kinder unter 6 Jahren (Risiko einer Dehydrierung)
- Gastrointestinale Obstruktion unbekannter Ursache oder mit einer mechanischen Ursache
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, eine Bauchblähung, Flatulenz und Schwindel.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Chey W.D., Lembo A.J., Rosenbaum D.P. Tenapanor Treatment of Patients With Constipation-Predominant Irritable Bowel Syndrome: A Phase 2, Randomized, Placebo-Controlled Efficacy and Safety Trial. Am J Gastroenterol, 2017, 112(5), 763-774 Pubmed
- King A.J. et al. Inhibition of sodium/hydrogen exchanger 3 in the gastrointestinal tract by tenapanor reduces paracellular phosphate permeability. Sci Transl Med, 2018, 10(456) Pubmed
- Rosenbaum D.P., Yan A., Jacobs J.W. Pharmacodynamics, Safety, and Tolerability of the NHE3 Inhibitor Tenapanor: Two Trials in Healthy Volunteers. Clin Drug Investig, 2018, 38(4), 341-351 Pubmed
- Visconti L. et al. The Myth of Water and Salt: From Aquaretics to Tenapanor. J Ren Nutr, 2018, 28(2), 73-82 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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