Mobocertinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer EGFR-InhibitorenMobocertinib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) mit der Exon 20-Insertionsmutation des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Die Effekte beruhen auf der selektiven und irreversiblen Inhibition des mutierten EGFR. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Magen-Darm-Störungen, Hauterkrankungen, Müdigkeit, Blutbildstörungen und veränderte Laborparameter. Mobocertinib ist ein Substrat von CYP3A und kann das QT-Intervall verlängern.synonym: Mobocertinibum, Mobocertinibi succinas, Mobocertinibsuccinat, TAK-788
ProdukteMobocertinib wurde in den USA im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Kapseln zugelassen (Exkivity®).
Struktur und EigenschaftenMobocertinib (C32H39N7O4, Mr = 585.7 g/mol) liegt im Arzneimittel als Mobocertinibsuccinat vor, ein achirales Molekül.
Mobocertinib (ATC L01EB10 
) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und irreversiblen Inhibition von EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor). Es ist im Speziellen gegen die mutierten Formen wirksam. Zwei aktive Metaboliten tragen zur Wirkung bei.
Nicht resezierbares oder metastasiertes nicht kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) mit der Exon 20-Insertionsmutation des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMobocertinib ist ein Substrat von CYP3A und es sind Wechselwirkungen mit Induktoren und Inhibitoren möglich. Es soll nicht mit Wirkstoffen kombiniert werden, welche das QT-Intervall verlängern. Der Wirkstoff ist auch ein Substrat von P-Glykoprotein.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Durchfall, Übelkeit, Stomatitis, Apptitmangel, Erbrechen
- Hautausschlag, Paronychie, trockene Haut
- Müdigkeit
- Anämie, Lymphozyten vermindert, Thrombozytenzahl vermindert
Weitere Laborparamter:
- Kreatinin im Blut erhöht
- Amylase erhöht, Lipase erhöht
- Hypomagnesiämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie
- Alaninaminotransferase erhöht, Aspartataminotransferase erhöht
Mobocertinib kann das QT-Intervall verlängern und Herzrhythmusstörungen verursachen.
siehe auchKinasehemmer, Lungenkrebs, Krebs
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Imran M. et al. Discovery, Development, Inventions, and Patent Trends on Mobocertinib Succinate: The First-in-Class Oral Treatment for NSCLC with EGFR Exon 20 Insertions. Biomedicines, 2021, 9(12), 1938 Pubmed
- Riely G.J. et al. Activity and Safety of Mobocertinib (TAK-788) in Previously Treated Non-Small Cell Lung Cancer with EGFR Exon 20 Insertion Mutations from a Phase I/II Trial. Cancer Discov, 2021, 11(7), 1688-1699 Pubmed
- Zhang S.S., Zhu V.W. Spotlight on Mobocertinib (TAK-788) in NSCLC with EGFR Exon 20 Insertion Mutations. Lung Cancer (Auckl), 2021, 12, 61-65 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Mobocertinibum
Unternehmen: Takeda Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E