Darunavir Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-Proteasehemmer

Darunavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease, welche bei der Reifung und Vermehrung der Viren eine zentrale Rolle spielt. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren. Darunavir ist ein Substrat von CYP3A4. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen.

synonym: Darunavirum, Darunavirum ethanolum, Darunavir-Ethanolat, TMC114

Produkte

Darunavir ist in Form von Filmtabletten und als orale Suspension im Handel (Prezista®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Es sind Fixkombinationen verfügbar. Im Jahr 2018 kamen Generika der Tabletten in den Vertrieb.

Struktur und Eigenschaften

Darunavir (C₂₇H₃₇N₃O₇S, M_r = 547.7 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Darunavir-Ethanolat vor, ein weisses Pulver. Darunavir hat eine nicht peptidische Struktur.

Wirkungen

Darunavir (ATC J05AE10 ) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Reifung des Virus und der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Die Halbwertszeit beträgt mit Ritonavir etwa 15 Stunden.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung der HIV-1-Infektion (antiretrovirale Kombinationstherapie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich mit dem Essen eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Schwere Niereninsuffizienz
• Schwere Leberfunktionsstörung
• Kombination mit bestimmten Arzneimitteln

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Darunavir wird vorwiegend von CYP3A4 metabolisiert. Wechselwirkungen sind mit CYP-Substraten, -Hemmern und -Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen.

siehe auch

HIV-Proteasehemmer

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• McKeage K., Perry C.M., Keam S.J. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs, 2009, 69(4), 477-503 Pubmed 
• Robertson J., Feinberg J. Darunavir : a nonpeptidic protease inhibitor for antiretroviral-naive and treatment-experienced adults with HIV infection. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(9), 1363-75 Pubmed 
• Ruela Corrêa J.C. et al. Darunavir: a critical review of its properties, use and drug interactions. Pharmacology, 2012, 90(1-2), 102-9 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 27.3.2024 geändert.
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