Dacomitinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerDacomitinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer für die Behandlung eines lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen Hemmung der Kinaseaktivität der humanen EGFR-Familie. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale und dermatologische Störungen.synonym: Dacomitinibum, Dacomitinibum monohydricum, Dacomitinib-Monohydrat, PF-00299804
ProdukteDacomitinib wurde in den USA im Jahr 2018 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Vizimpro®).
Struktur und EigenschaftenDacomitinib (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Dacomitinib-Monohydrat vor, ein weisses bis schwach gelbes Pulver.
Dacomitinib (ATC L01XE47 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen Hemmung der Tyrosinkinaseaktivität der humanen EGFR-Familie (EGFR/HER1, HER2 und HER4) sowie von EGFR-aktivierenden Mutationen. Der Wirkstoff wird deshalb auch als Pan-HER-Inhibitor bezeichnet. Dacomitinib hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 80 Stunden.
Als Monotherapie zur Erstlinienbehandlung von erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) mit aktivierenden Exon 19 Deletionen oder Exon 21 (L858R) Substitutionsmutationen des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft, Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDacomitinib soll nicht mit Protonenpumpen-Inhibitoren und nicht mit CYP2D6-Substraten kombiniert werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Verdauungstrakt: Durchfall, Mundschleimhautentzündung, Appetitmangel, Gewichtsabnahme, Übelkeit
- Haut: Ausschlag, Nagelerkrankung, trockene Haut, Haarausfall, Juckreiz
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Brzezniak C., Carter C.A., Giaccone G. Dacomitinib, a new therapy for the treatment of non-small cell lung cancer. Expert Opin Pharmacother, 2013, 14(2), 247-53 Pubmed
- Ou S.H., Soo R.A. Dacomitinib in lung cancer: a "lost generation" EGFR tyrosine-kinase inhibitor from a bygone era? Drug Des Devel Ther, 2015, 9, 5641-53 Pubmed
- Passaro A., de Marinis F. Dacomitinib in EGFR-positive non-small cell lung cancer: an attractive but broken option. Transl Lung Cancer Res, 2018, 7(Suppl 2), S100-S102 Pubmed
- Zugazagoitia J. et al. Second-line Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer: Focus on the Clinical Development of Dacomitinib. Front Med (Lausanne), 2017, 4, 36 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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