synonym: Rezeptor-Agonisten, Mimetika

Rezeptoren sind Markomoleküle und in der Regel Proteine, welche bei der Bindung eines endogenen Liganden aktiviert oder deaktiviert werden. So führt beispielsweise die Bindung des Hormons Noradrenalin an Beta-Adrenozeptoren zu einer Erweiterung der Bronchien und einer verbesserten Atmung.

Agonisten sind Wirkstoffe, die an Rezeptoren binden und identische Effekte wie die natürlichen Liganden ausüben. Man spricht auch von einer „intrinsischen Aktivität“. So binden etwa die Beta2-Sympathomimetika (Beta2-Agonisten) an den Beta2-Adrenozeptor und lösen wie Noradrenalin eine Bronchienerweiterung aus. Sie werden bei Lungenerkrankungen wie Asthma und einer COPD eingesetzt. Auch natürliche Liganden können als Agonisten bezeichnet werden.

Agonisten und Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Allosterische Modulatoren interagieren nicht direkt mit derselben Bindungsstelle wie der Ligand, sondern mit einer anderen Stelle. Durch eine Konformationsänderung wird die Affinität für den natürlichen Liganden erhöht und der Effekt verstärkt. Typische Beispiele hierfür sind die Benzodiazepine.

→ Antagonisten sind Wirkstoffe, die an Rezeptoren binden und die Effekte der natürlichen Liganden aufheben.

Agonisten können stärker (Superagonist), gleich stark (voller Agonist) oder schwächer (partieller Agonist) wirksam sein als der natürliche Ligand. Inverse Agonisten wie beispielsweise die Antihistaminika stabilisieren den Rezeptor in seiner inaktiven Form. Das bedeutet, dass sie wie Antagonisten wirksam sind und die Effekte des Rezeptors aufheben.

Antagonisten, Binding Site, Bindungsaffinität, Rezeptoren, kompetitiv, nicht kompetitiv, allosterisch

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.