Abacavir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI)Abacavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Eigenschaften beruhen auf der Hemmung des Enzyms Reverse-Transkriptase, welches virale RNA in DNA umschreibt und für die Virusvermehrung von zentraler Bedeutung ist. Die Arzneimittel werden ein- bis zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen, Krankheitsgefühl, Müdigkeit, Erbrechen und Schlafstörungen. Abacavir kann eine lebensgefährliche Hypersensitivitätsreaktion verursachen. synonym: Abacavirum, Abacaviri sulfas, Abacavirsulfat, Abacaviri hydrochloridum monohydricum, Abacavirhydrochlorid-Monohydrat
ProdukteAbacavir ist in Form von Filmtabletten und als Lösung zum Einnehmen im Handel (Ziagen®, Kombinationspräparate, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1999 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenAbacavir (C14H18N6O, Mr = 286.3 g/mol) liegt in Arzneimitteln unter anderem als Abacavirsulfat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Prodrug, das in den Zellen zu Carbovirtriphosphat metabolisiert wird, einem Analogon von Deoxyguanosin-5′-triphosphat (dGTP).
Abacavir (ATC J05AF06 
) hat antivirale Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Reversen Transkriptase des HI-Virus, welche die virale RNA in DNA umschreibt und bei der Virusvermehrung eine zentrale Rolle hat. Abacavir verhindert die Integration der viralen DNA in das Wirtszellgenom.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von HIV-Infektionen im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden ein- bis zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Mittelschwere bis schwere Leberinsuffizienz
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAbacavir wird hauptsächlich von der Alkoholdehydrogenase und durch eine Glucuronidierung metabolisiert und interagiert im Unterschied zu anderen HIV-Medikamenten nicht mit CYP450.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen, Krankheitsgefühl, Müdigkeit, Erbrechen und Schlafstörungen. Abacavir kann ein lebensgefährliche Hypersensitivitätsreaktion verursachen, welche verschiedene Organe betrifft und von Fieber und einem Hautausschlag begleitet ist.
siehe auchReverse-Transkriptase-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Goedken A.M., Herman R.A. Once-daily abacavir in place of twice-daily administration. Ann Pharmacother, 2005, 39(7-8), 1302-8 Pubmed
- Hervey P.S., Perry C.M. Abacavir: a review of its clinical potential in patients with HIV infection. Drugs, 2000, 60(2), 447-79 Pubmed
- Yuen G.J., Weller S., Pakes G.E. A review of the pharmacokinetics of abacavir. Clin Pharmacokinet, 2008, 47(6), 351-71 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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