PharmaWiki - Ximelagatran

Ximelagatran

Ximelagatran ist ein antithrombotischer Wirkstoff aus der Gruppe der direkten Thrombin-Inhibitoren zur Vorbeugung thromboembolischer Erkrankungen, zum Beispiel nach Hüft- oder Kniegelenksoperationen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serinprotease Thrombin, welche in der Blutgerinnung eine zentrale Rolle spielt. Ximelagatran ist das oral verfügbare Prodrug von Melagatran. Das Arzneimittel wurde im Jahr 2006 vom Markt genommen resp. gar nicht erst zugelassen, weil es lebertoxische Eigenschaften hat.

synonym: Ximelagatranum, H 376-95

Produkte

Ximelagatran (Exanta®, Filmtabletten) wurde im Jahr 2006 vom Markt genommen resp. in einigen Ländern nicht zugelassen, weil in klinischen Versuchen lebertoxische Eigenschaften beobachtet worden waren.

Struktur und Eigenschaften

Ximelagatran (C₂₄H₃₅N₅O₅, M_r = 473.6 g/mol) ist ein Prodrug, das im Organismus zum aktiven Metaboliten Melagatran biotransformiert wird. Melagatran war selbst auch als Injektionspräparat im Handel.

Wirkungen

Ximelagatran (ATC B01AE05 Externer Link ) hat antithrombotische Eigenschaften. Es ist ein direkter, kompetitiver und reversibler Thrombinhemmer. Thrombin ist eine Serinprotease, welche die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin katalysiert und bei der Blutgerinnung eine zentrale Rolle spielt.

Indikationen

Zur Vorbeugung thromboembolischer Erkrankungen (z.B. Prophylaxe nach Hüft- oder Kniegelenksoperationen).

Unerwünschte Wirkungen

Ximelagatran hat hepatotoxische Eigenschaften und kann zu Leberschädigungen führen.

siehe auch

Thrombin-Inhibitoren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation
Dager W.E., Vondracek T.G., McIntosh B.A., Nutescu E.A. Ximelagatran: an oral direct thrombin inhibitor. Ann Pharmacother, 2004, 38(11), 1881-97 Pubmed
Dobesh P.P. Ximelagatran: pharmacology, pharmacokinetics, and pharmacodynamics. Pharmacotherapy, 2004, 24(10 Pt 2), 169S-178S Pubmed
Keisu M., Andersson T.B. Drug-induced liver injury in humans: the case of ximelagatran. Handb Exp Pharmacol, 2010, 196, 407-18 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)