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Tipranavir

Tipranavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease, welche bei der Virusreifung und -vermehrung eine zentrale Rolle spielt. Die Kapseln werden zweimal täglich mit dem Essen eingenommen. Tipranavir wird mit Ritonavir kombiniert, einem pharmakokinetischen Booster und CYP-Hemmer, welcher den metabolischen Abbau des Wirkstoffs über CYP3A4 reduziert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten gehören Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Fieber, Erbrechen, Müdigkeit und Bauchschmerzen. Tipranavir hat lebertoxische Eigenschaften und kann zu einer Hepatitis und schweren Lebererkrankungen führen. Die Patientinnen und Patienten müssen entsprechend informiert und überwacht werden.

synonym: Tipranavirum

Produkte

Tipranavir war in Form von Kapseln im Handel (Aptivus®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2005 zugelassen. Im Jahr 2021 wurde der Vertrieb eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Tipranavir (C₃₁H₃₃F₃N₂O₅S, M_r = 602.7 g/mol) liegt als weisses bis leicht gelbliche Substanz vor, die in einem wässrigen Puffer bei pH 7.5 unlöslich ist. Tipranavir hat eine nicht peptidische Struktur.

Wirkungen

Tipranavir (ATC J05AE09 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Reifung des Virus und der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit einer HIV-Infektion (in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir, antiretrovirale Kombinationstherapie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir zweimal täglich mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Mässige bis starke Leberinsuffizienz
Kombination mit bestimmten Arzneimitteln

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation. Sowohl Arzt als auch Patient müssen auf beginnende Zeichen oder Symptome einer Hepatitis achten.

Interaktionen

Tipranavir wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Substraten, -Induktoren und -Inhibitoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten gehören Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Fieber, Erbrechen, Müdigkeit und Bauchschmerzen. Tipranavir hat lebertoxische Eigenschaften und kann zu einer Hepatitis und schweren Lebererkrankungen führen. Die Patientinnen und Patienten müssen entsprechend informiert und überwacht werden.

siehe auch

HIV-Proteasehemmer

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Luna B., Townsend M.U. Tipranavir: the first nonpeptidic protease inhibitor for the treatment of protease resistance. Clin Ther, 2007, 29(11), 2309-18 Pubmed
Temesgen Z., Feinberg J. Tipranavir: a new option for the treatment of drug-resistant HIV infection. Clin Infect Dis, 2007, 45(6), 761-9 Pubmed
Vergani B., Rusconi S. Tipranavir in the protease inhibitors arena. Drugs R D, 2011, 11(4), 291-3 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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