Talazoparib
Arzneimittelgruppen PARP-InhibitorenTalazoparib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der PARP-Inhibitoren für die Behandlung eines lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme PARP-1 und PARP-2, welche unter anderem an der DNA-Reparatur beteiligt sind. Die Hemmung führt zum Krebszelltod. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Blutbildveränderungen. Talazoparib wird kaum metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP.synonym: Talazoparibum, Talazoparibi tosilas, Talazoparibtosilat, BMN673
ProdukteTalazoparib ist in Form von Hartkapseln im Handel (Talzenna®). Es wurde in den USA im Jahr 2018 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2019 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenTalazoparib liegt im Arzneimittel als Talazoparibtosilat vor, ein weisser bis gelber Festkörper. Die Fluorierung des Wirkstoffs verhindert den oxidativen Metabolismus.
Talazoparib (ATC L01XX60 
) hat antitumorale, zytotoxische und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme PARP-1 und PARP-2. Diese sind zum Beispiel an der DNA-Reparatur, an der Gentranskription und am Zelltod beteiligt. Die Enzyminhibition führt zum Zelltod der Krebszellen. Die Halbwertszeit beträgt etwa 90 Stunden.
Für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit BRCA1/2-Mutationen in der Keimbahn, die ein HER2-negatives, lokal fortgeschrittenes oder metastasiertes Mammakarzinom (Brustkrebs) aufweisen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTalazoparib ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Es wird kaum metabolisiert und hauptsächlich unverändert über die Nieren eliminiert. Talazoparib interagiert nicht mit CYP450-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Müdigkeit, Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Exman P., Barroso-Sousa R., Tolaney S.M. Evidence to date: talazoparib in the treatment of breast cancer. Onco Targets Ther, 2019, 12, 5177-5187 Pubmed
- Guney Eskiler G. Talazoparib to treat BRCA-positive breast cancer. Drugs Today, 2019, 55(7), 459-467 Pubmed
- Hoy S.M. Talazoparib: First Global Approval. Drugs, 2018, 78(18), 1939-1946 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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