Suvorexant
Arzneimittelgruppen Schlafmittel Orexin-Rezeptor-AntagonistenSuvorexant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen. Die Effekte beruhen auf dem dualen und selektiven Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Damit wird ein System im zentralen Nervensystem blockiert, welches die Wachheit fördert. Die Tabletten werden vor dem Zubettgehen eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Schläfrigkeit (tagsüber). Suvorexant ist ein Substrat von CYP3A und soll nicht mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln kombiniert werden.synonym: Suvorexantum, MK-4305
ProdukteSuvorexant wurde im Jahr 2014 in den USA als erster Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten in Form von Filmtabletten zugelassen (Belsomra®).
Struktur und EigenschaftenSuvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist. Es ist ein Benzoxazol-, Diazepan- und Triazol-Derivat.
Suvorexant (ATC N05CM19 
) hat schlaffördernde Eigenschaften. Es ist ein selektiver und dualer Antagonist an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Es blockiert die Bindung der im Hypothalamus von Nervenzellen gebildeten Neuropeptide Orexin A und Orexin B an ihre Rezeptoren. Dieses System ist für die Förderung der Wachheit mitverantwortlich. Suvorexant hat eine mittellange Halbwertszeit von etwa 12 Stunden. Im Unterschied zu vielen anderen Schlafmitteln interagiert es nicht mit den GABA-Rezeptoren.
Wirkmechanismus der Orexin-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden vor dem Zubettgehen und maximal einmal pro Nacht eingenommen. Bei der Einnahme mit dem Essen ist der Wirkungseintritt verzögert.
MissbrauchSuvorexant kann aufgrund seiner dämpfenden Effekte als Rauschmittel missbraucht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Narkolepsie
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSuvorexant ist ein Substrat von CYP3A und es sind entsprechende Interaktionen mit CYP-Hemmern und CYP-Induktoren möglich. CYP2C19 ist in einem geringerem Ausmass am Metabolismus beteiligt. Eine Kombination mit Alkohol und zentral dämpfenden Arzneimitteln wird nicht empfohlen, weil die unerwünschten Wirkungen verstärkt werden können.
Unerwünschte WirkungenDie häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Schläfrigkeit (tagsüber), was das Reaktionsvermögen negativ beeinflussen und die Teilnahme am Strassenverkehr beeinträchtigen kann. Die Entstehung einer körperlichen Abhängigkeit wurde in klinischen Studien nicht beobachtet. Sollte sich dies in der Praxis bewahrheiten, würde es einen Vorteil gegenüber vielen anderen Schlafmitteln darstellen.
siehe auchLemborexant, Orexin-Rezeptor-Antagonisten, Schlafmittel, Almorexant
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Bennett T., Bray D., Neville M.W. Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist for the management of insomnia. P T, 2014, 39(4), 264-6 Pubmed
- Cox C.D. Discovery of the dual orexin receptor antagonist MK-4305 for the treatment of insomnia. J Med Chem, 2010, 53(14), 5320-32 Pubmed
- Hopkins C.R. ACS Chemical Neuroscience Molecule Spotlight on Suvorexant. ACS Chem Neurosci, 2012, 3(9), 647-8 Pubmed
- Riemann D., Spiegelhalder K. Orexin receptor antagonists: a new treatment for insomnia? Lancet Neurol, 2014, 13(5), 441-3 Pubmed
- Winrow C.J. et al. Promotion of sleep by suvorexant-a novel dual orexin receptor antagonist. J Neurogenet, 2011, 25(1-2), 52-61 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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