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Pirfenidon

Antifibrotika

Pirfenidon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antifibrotika mit antifibrotischen und entzündungshemmenden Eigenschaften. Es wird zur Behandlung der idiopathischen pulmonalen Fibrose eingesetzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Hautausschlag, Müdigkeit, Durchfall, Dyspepsie und eine Photosensibilisierung. Pirfenidon ist ein Substrat von CYP1A2 und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich.

synonym: Pirfenidonum

Produkte

Pirfenidon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Esbriet®). Es wurde in Japan im Jahr 2008 (Pirespa®), in der EU im Jahr 2011, in den USA im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2015 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Pirfenidon oder 5-Methyl-1-phenyl-2-1(H)-pyridon (C₁₂H₁₁NO, M_r = 185.2 g/mol) ist ein Phenylpyridon. Es liegt als weisses bis schwach gelbes, nicht hygroskopisches Pulver vor.

Wirkungen

Pirfenidon (ATC L04AX05 Externer Link ) hat antifibrotische und entzündungshemmende Eigenschaften. Es hat eine kurze Halbwertszeit von etwa 2.4 Stunden.

Pirfenidon reduziert:

die Akkumulation von Entzündungszellen.
die Fibroblastenproliferation.
die Bildung fibroseassoziierter Proteine und Zytokine.
die erhöhte Biosynthese und Ansammlung von extrazellulärer Matrix.

Indikationen

Für die Behandlung der idiopathischen pulmonalen Fibrose.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Gleichzeitige Verabreichung von Fluvoxamin
Schwere Leberfunktionsstörung
Terminale Leberinsuffizienz
Schwere Nierenfunktionsstörung

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pirfenidon wird hauptsächlich von CYP1A2 metabolisiert. CYP1A2-Hemmer wie Fluvoxamin und Grapefruitsaft können zu einem relevanten Anstieg der Plasmakonzentrationen führen. Umgekehrt kann das Rauchen CYP1A2 induzieren und die Spiegel verringern.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Hautausschlag, Müdigkeit, Durchfall, Dyspepsie und eine Photosensibilisierung.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA, CH)
Carter N.J. Pirfenidone: in idiopathic pulmonary fibrosis. Drugs, 2011, 71(13), 1721-32 Pubmed
Cottin V. The role of pirfenidone in the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. Respir Res, 2013, 14 Suppl 1, S5 Pubmed
Takeda Y., Tsujino K., Kijima T., Kumanogoh A. Efficacy and safety of pirfenidone for idiopathic pulmonary fibrosis. Patient Prefer Adherence, 2014, 8, 361-70 Pubmed
Xaubet A., Serrano-Mollar A., Ancochea J. Pirfenidone for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. Expert Opin Pharmacother, 2014, 15(2), 275-81 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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