Lorlatinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerLorlatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines ALK-positiven Lungenkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der ALK- und ROS1-Tyrosinkinasen. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypercholesterinämie, eine Hypertriglyceridämie, ein Ödem, eine periphere Neuropathie, kognitive und affektive Effekte, Fatigue und eine Gewichtszunahme. Lorlatinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und UGT1A4 metabolisiert.synonym: Lorlatinibum
ProdukteLorlatinib wurde in den USA im Jahr 2018, in der EU im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Lorviqua®, in den USA: Lorbrena®).
Struktur und EigenschaftenLorlatinib (C21H19FN6O2, Mr = 406.4 g/mol) liegt als weisses Pulver vor.
WirkungenLorlatinib (ATC L01XE44 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der ALK- und ROS1-Tyrosinkinasen. Weitere Kinasen werden von Lorlatinib inhibiert. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 23 Stunden.
ALK-positives, metastasiertes nicht kleinzelliges Lungenkarzinom (non small cell lung cancer, NSCLC).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4/5-Induktoren
- Schwangerschaft und Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLorlatinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und UGT1A4 metabolisiert. Entsprechende Interaktionen können auftreten.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Hypercholesterinämie
- Hypertriglyceridämie
- Ödeme
- Periphere Neuropathie
- Kognitive und affektive Effekte
- Fatigue
- Gewichtszunahme
- Akamine T., Toyokawa G., Tagawa T., Seto T. Spotlight on lorlatinib and its potential in the treatment of NSCLC: the evidence to date. Onco Targets Ther, 2018, 11, 5093-5101 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Basit S. et al. First macrocyclic 3rd-generation ALK inhibitor for treatment of ALK/ROS1 cancer: Clinical and designing strategy update of lorlatinib. Eur J Med Chem, 2017, 134, 348-356 Pubmed
- Syed Y.Y. Lorlatinib: First Global Approval. Drugs, 2019, 79(1), 93-98 Pubmed
- Yang J., Gong W. Lorlatinib for the treatment of anaplastic lymphoma kinase-positive non-small cell lung cancer. Expert Rev Clin Pharmacol, 2019, 12(3), 173-178 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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