Lenacapavir
Arzneimittelgruppen Antiviralia HIV-Medikamente Capsid-InhibitorenLenacapavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Capsid-Inhibitoren für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das virale Capsidprotein p24 und der Hemmung der Virusvermehrung. Für die Erhaltungstherapie muss das Medikament aufgrund der langen Halbwertszeit nur alle 6 Monate subkutan gespritzt werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit und Reaktionen an der Injektionsstelle. Wechselwirkungen können mit CYP3A-Induktoren auftreten.synonym: Lenacapavirum, Lenacapavirum natricum, Lenacapavir-Natrium, GS-6207
ProdukteLenacapavir wurde in den USA und in der EU im Jahr 2022 und in der Schweiz im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten und als Injektionslösung zur subkutanen Anwendung zugelassen (Sunlenca®).
Struktur und EigenschaftenLenacapavir liegt im Arzneimittel als Lenacapavir-Natrium (C39H31ClF10N7NaO5S2, Mr = 990.3 g/mol) vor, ein leicht gelber bis weisser Festkörper, der in Wasser praktisch unlöslich ist.
Lenacapavir (ATC J05AX31 
) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des Capsidproteins p24 durch Bindung an die Hexamere. Dadurch werden wesentliche Schritte im Replikationszyklus inhibiert, unter anderem das Assembly und die Freisetzung. Der Wirkstoff hat eine lange Halbwertszeit, die bei einer subkutanen Verabreichung 8 bis 12 Wochen beträgt.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung einer Infektion mit HIV-1.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Behandlung wird subkutan und peroral gemäss dem vorgeschriebenen Schema begonnen. Für die Erhaltungstherapie wird alle 6 Monate eine subkutane Injektion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit starken CYP3A-, P-gp- und UGT1A1-Induktoren wie wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin oder Johanniskraut
- Kombination mit mit starken Inhibitoren, welche gleichzeitig CYP3A, P-gp und UGT1A1 hemmen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLenacapavir ist ein Substrat von P-Glykoprotein, UGT1A1 und CYP3A. CYP3A-Induktoren können die Wirksamkeit reduzieren.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit und Reaktionen an der Injektionsstelle.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Dvory-Sobol H. et al. Lenacapavir: a first-in-class HIV-1 capsid inhibitor. Curr Opin HIV AIDS, 2022, 17(1), 15-21 Pubmed
- Orkin C. Lenacapavir in first-line therapy. Lancet HIV, 2023, 10(1), e2-e3 Pubmed
- Paik J. Lenacapavir: First Approval. Drugs, 2022, 82(14), 1499-1504 Pubmed
- Segal-Maurer S. et al. Capsid Inhibition with Lenacapavir in Multidrug-Resistant HIV-1 Infection. N Engl J Med, 2022, 386(19), 1793-1803 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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