Galcanezumab
Arzneimittelgruppen Monoklonale Antikörper CGRP-InhibitorenGalcanezumab ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der monoklonalen Antikörper, der für die Vorbeugung von Migräneanfällen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das entzündungsfördernde und gefässerweiternde Neuropeptid CGRP (Calcitonin Gene-Related Peptide). Das Arzneimittel wird einmal pro Monat subkutan gespritzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen und Schmerzen an der Injektionsstelle. synonym: Galcanezumabum, LY2951742
ProdukteGalcanezumab wurde in den USA und in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 als Injektionslösung in einem Fertigpen und in einer Fertigspritze zugelassen (Emgality®).
Struktur und EigenschaftenGalcanezumab ist ein humanisierter monoklonaler IgG4-Antikörper mit einer Molekülmasse von 147 kDa gegen CGRP. Er wird mit biotechnologischen Methoden hergestellt.
WirkungenGalcanezumab (ATC N02CX08 
) reduziert die Anzahl der Migräneanfälle. Die Effekte beruhen auf der Bindung des Antikörpers an CGRP, das Calcitonin Gene-Related Peptide. CGRP ist ein Neuropeptid, das bei der Auslösung von Migräneanfällen eine wichtige Rolle spielt. Es besteht aus 37 Aminosäuren und wird im peripheren und im zentralen Nervensystem exprimiert. Es existieren zwei Isoformen, CGRP-α (Abbildung) und CGRP-β, welche sich in drei Aminosäuren unterscheiden. Beide sind Agonisten am CGRP-Rezeptor.
Sequenz von CGRP, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
CGRP hat stark gefässerweiternde Eigenschaften und spielt bei der Schmerzauslösung sowie bei der neurogenen Entzündung eine zentrale Rolle. Bei Migränikern wurden bei einem Anfall erhöhte CGRP-Werte festgestellt und durch die intravenöse Verabreichung des Peptids lassen sich bei Migränepatienten Anfälle auslösen.
Die → Triptane, welche für die Behandlung von Migräneanfällen verabreicht werden, hemmen ebenfalls die Freisetzung von CGRP. Die Halbwertszeit von Galcanezumab liegt im Bereich von 27 Tagen.
Wirkmechanismus der CGRP-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Migräneprophylaxe bei Erwachsenen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel muss aufgrund der langen Halbwertszeit nur einmal pro Monat subkutan gespritzt werden. Es kann von den Patienten nach einer Instruktion durch das Fachpersonal selbst verabreicht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen sind bisher nicht bekannt.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen und Schmerzen an der Injektionsstelle.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Ayer D.W., Skljarevski V., Ford J.H., Nyhuis A.W., Lipton R.B., Aurora S.K. Measures of Functioning in Patients With Episodic Migraine: Findings From a Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Phase 2b Trial With Galcanezumab. Headache, 2018 Pubmed
- Monteith D. et al. Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of the CGRP Binding Monoclonal Antibody LY2951742 (Galcanezumab) in Healthy Volunteers. Front Pharmacol, 2017, 8, 740 Pubmed
- Skljarevski V. et al. Effect of Different Doses of Galcanezumab vs Placebo for Episodic Migraine Prevention: A Randomized Clinical Trial. JAMA Neurol, 2017 Pubmed
- Stauffer V.L., Dodick D.W., Zhang Q., Carter J.N., Ailani J., Conley R.R. Evaluation of Galcanezumab for the Prevention of Episodic Migraine: The EVOLVE-1 Randomized Clinical Trial. JAMA Neurol, 2018, 75(9), 1080-1088 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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