Flupirtin
Arzneimittelgruppen Analgetika SNEPCOFlupirtin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der nicht opioiden, zentral wirksamen Analgetika mit schmerzlindernden und muskelentspannenden Eigenschaften sowie einem Einfluss auf der „Schmerzgedächtnis“. Die Wirkungen beruhen auf der Öffnung von Kaliumkanälen in Nervenzellen. Das Arzneimittel wird in der Regel drei- bis viermal täglich verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Schwindel, Tremor, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen und Schweissausbrüche. Selten wurde über Leberstörungen berichtet. Aufgrund der hepatischen Nebenwirkungen wurden die Arzneimittel im Jahr 2018 vom Markt genommen.synonym: Flupirtinum, Flupirtini maleas, Flupirtinmaleat
ProdukteFlupirtin ist in der Schweiz nicht als Arzneimittel zugelassen. In einigen europäischen Ländern war es unter anderem in Form von Kapseln und Suppositorien im Handel (z.B. Katadolon®, Trancopal Dolo®). In Deutschland war Flupirtin seit 1989 registriert. Im Jahr 2018 wurde es aufgrund der Lebertoxizität vom Markt genommen.
Struktur und EigenschaftenFlupirtin (C15H17FN4O2, Mr = 304.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Flupirtinmaleat vor. Es handelt sich um ein Carbamat- und Pyridinderivat.
Flupirtin (ATC N02BG07 
) hat zentral schmerzlindernde und muskelentspannende Eigenschaften und hat einen Einfluss auf das „Schmerzgedächtnis“. Die Wirkungen beruhen auf der Öffnung von Kaliumkanälen und der Hemmung der Aktivierung von Nervenzellen. Flupirtin gehört zu den sogenannten SNEPCO (Selective NEuronal Potassium Channel Opener).
Für die Behandlung akuter und chronischer Schmerzen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden in der Regel drei- bis viermal täglich eingenommen. Flupirtin hat eine mittellange Halbwertszeit von 7 bis 10 Stunden.
KontraindikationenDie vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Wechselwirkungen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Schwindel, Tremor, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen und Schweissausbrüche.
Selten wurde über Leberstörungen wie Transaminasenerhöhungen, Leberentzündung und Leberversagen (Einzelfälle) berichtet. Die europäische Arzneimittelbehörde hatte aufgrund der hepatischen Nebenwirkungen im März 2013 eine Überprüfung angekündigt, da in Deutschland vermehrt Fälle gemeldet wurden. Im Jahr 2018 folgte der Marktrückzug.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (D)
- EMA
- Friedel H.A., Fitton A. Flupirtine. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in pain states. Drugs, 1993, 45(4), 548-69 Pubmed
- Klawe C., Maschke M. Flupirtine: pharmacology and clinical applications of a nonopioid analgesic and potentially neuroprotective compound. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(9), 1495-500 Pubmed
- Raffa R.B., Pergolizzi J.V. Jr. The evolving understanding of the analgesic mechanism of action of flupirtine. J Clin Pharm Ther, 2012, 37(1), 4-6 Pubmed
- Singal R., Gupta P., Jain N., Gupta S. Role of flupirtine in the treatment of pain - chemistry and its effects. Maedica (Buchar), 2012, 7(2), 163-6 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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