Drug Discovery
Medikamentenentwicklungsynonym: Drug Design, DD, DDD, Rational Drug Design
Drug DiscoveryDas Drug Discovery ist ein gezielter und rationaler Prozess, mit welchem neue pharmazeutische Wirkstoffe entdeckt und entwickelt werden.
Das Drug Discovery steht nach der Grundlagenforschung am Beginn der Medikamentenentwicklung, welche auch als Drug Discovery and Development (DDD) bezeichnet wird.
Medikamentenentwicklung, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Das Drug Discovery arbeitet häufig mit sogenannten Drug Targets. Das sind molekulare Zielstrukturen wie Rezeptoren, Enzyme, Ionenkanäle, Transporter und Nukleinsäuren.
Das Ziel ist es, ein Molekül zu finden, dass mit dem Drug Target interagiert und auf diese Weise seinen pharmakologischen Effekt ausübt.
Dafür stehen verschiedene Methoden zur Verfügung, zum Beispiel Assays, das High-Throughput Screening (HTS), also das schnelle Testen einer grossen Bibliothek von Stoffen am Drug Target, das Molecular Modelling, künstliche Intelligenz, gezielte Synthesen oder das Testen von Naturstoffen. Die Derivatisierung ist traditionell eine sehr zentrale Strategie im Drug Discovery.
Aus diesen Untersuchungen resultieren sogenannte Hits und später eine Leitstruktur, der Lead (Lead compound).
Der Lead entspricht noch nicht dem Wirkstoff. Er wird bezüglich verschiedener Eigenschaften (Properties, Pharmakodynamik, Pharmakokinetik) chemisch weiter modifiziert und verbessert. Er soll eine möglichst hohe Selektivität und Bindungsaffinität zeigen.
Am Ende des Prozesses resultiert ein klinischer Kandidat, der Clinical Candidate. Das ist der Wirkstoff mit den besten Eigenschaften, der in die präklinische Phase und später in die klinische Phase der Medikamentenentwicklung eintritt.
Einschränkend ist anzufügen, dass nicht alle Wirkstoffe mit Drug Targets wechselwirken. Es existieren weitere Wirkmechanismen.
siehe auchKlinische Studien, Zulassung, Markteinführung, Wirkmechanismus, Struktur-Aktivitäts-Beziehungen, Assays
AutorInteressenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.