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Capivasertib

Capivasertib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Brustkrebses in Kombination mit Fulvestrant. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serin-/Threoninkinase AKT. Die Tabletten werden im Abstand von 12 Stunden mit oder ohne Nahrung eingenommen. Während 4 Tagen, gefolgt von 3 einnahmefreien Tagen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautausschlag, Übelkeit, Fatigue und Erbrechen. Capivasertib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Capivasertibum

Produkte

Capivasertib wurde in den USA im Jahr 2023 und in der Schweiz im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Truqap®).

Struktur und Eigenschaften

Capivasertib (C₂₁H₂₅ClN₆O₂, M_r = 428.9 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das bei einem tiefen pH-Wert in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Capivasertib (ATC L01EX27 Externer Link ) hat antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serin-/Threoninkinase AKT (AKT1, AKT2 und AKT3). AKT ist am Überleben der Zellen, an der Zellproliferation, am Zellzyklus, -stoffwechsel, an der Gentranskription und an der Zellmigration beteiligt. Die Halbwertszeit beträgt 8.3 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit Fulvestrant für die Behandlung von erwachsenen Patientinnen mit einem HR-positiven, HER2-negativen, lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit einer oder mehreren PIK3CA/AKT1/PTEN-Alterationen nach einem Rezidiv oder einer Progression unter oder nach einer endokrinbasierten Therapie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden alle 12 Stunden mit oder ohne Nahrung eingenommen. Während 4 Tagen, gefolgt von 3 einnahmefreien Tagen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Capivasertib ist ein Substrat von CYP3A4- und UGT2B7-Isoenzymen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautausschlag, Übelkeit, Fatigue und Erbrechen.

siehe auch

Brustkrebs

Literatur

Andrikopoulou A. et al. The emerging role of capivasertib in breast cancer. Breast, 2022, 63, 157-167 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Jones R.H. et al. Fulvestrant plus capivasertib versus placebo after relapse or progression on an aromatase inhibitor in metastatic, oestrogen receptor-positive breast cancer (FAKTION): a multicentre, randomised, controlled, phase 2 trial. Lancet Oncol, 2020, 21(3), 345-357 Pubmed
Shirley M. Capivasertib: First Approval. Drugs, 2024 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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