Bictegravir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Integrase-InhibitorenBictegravir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren, der in Kombination mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid für die Behandlung von Patienten mit HIV-1 eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen HIV-Integrase, welche für die Replikation des Virus wichtig ist. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Kombination mit einem pharmakokinetischen Booster ist nicht notwendig. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall und Übelkeit. Bictegravir ist ein Substrat von CYP3A und UGT1A1.synonym: Bictegravirum, Bictegravir-Natrium, Bictegravirum natricum, BIC, GS-9883
ProdukteBictegravir wurde in den USA und in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Fixkombination mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid in Form von Filmtabletten zugelassen (Biktarvy®).
Struktur und EigenschaftenBictegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g/mol) liegt als weisse bis gelbliche Substanz vor.
Bictegravir (ATC J05AR20 
) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HIV-Integrase. Dieses Enzym ist für das Einfügen der viralen DNA in das Genom der humanen Wirtszellen verantwortlich. Durch die Inhibition wird die Virusreplikation gehemmt. Bictegravir hat eine lange Halbwertszeit von etwa 17 Stunden.
Im Unterschied zu anderen Integrase-Inhibitoren benötigt Bictegravir keinen pharmakokinetischen Booster (Cobicistat) und kann einmal täglich verabreicht werden.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von Patienten mit einer HIV-1-Infektion.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Gleichzeitige Anwendung mit starken Induktoren von CYP3A als auch von UGT1A1, wie z.B. Rifampicin oder Johanniskraut
- Gleichzeitige Anwendung mit Dofetilid
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBictegravir ist ein Substrat von CYP3A und UGT1A1.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall und Übelkeit. Diese Angaben beziehen sich auf die Fixkombination mit den zwei weiteren Wirkstoffen.
siehe auchIntegrase-Inhibitoren, HIV-Medikamente
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Gallant J.E. et al. Antiviral Activity, Safety, and Pharmacokinetics of Bictegravir as 10-Day Monotherapy in HIV-1-Infected Adults. J Acquir Immune Defic Syndr, 2017, 75(1), 61-66 Pubmed
- Gallant J. et al. Bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide versus dolutegravir, abacavir, and lamivudine for initial treatment of HIV-1 infection (GS-US-380-1489): a double-blind, multicentre, phase 3, randomised controlled non-inferiority trial. Lancet, 2017, 390(10107), 2063-2072 Pubmed
- Tsiang M. et al. Antiviral Activity of Bictegravir (GS-9883), a Novel Potent HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitor with an Improved Resistance Profile. Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(12), 7086-7097 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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