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Belzutifan

HIF-2α-Inhibitoren

Belzutifan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der HIF-2α-Inhibitoren für die Behandlung der Von-Hippel-Lindau-Krankheit. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, Erschöpfung, Übelkeit, Atemstörungen, Schwindel und eine Hypoxie. Belzutifan ist ein Substrat von UGT2B17 und CYP2C19. Es hat fruchtschädigende (teratogene) Eigenschaften und kann die Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern beeinträchtigen.

synonym: Belzutifanum, MK-6482

Produkte

Belzutifan wurde in den USA im Jahr 2021 in der Schweiz im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Welireg®).

Struktur und Eigenschaften

Belzutifan (C₁₇H₁₂F₃NO₄S, M_r = 383.3 g/mol) liegt als weisses bis leicht braunes Pulver vor und ist in Wasser unlöslich.

Wirkungen

Belzutifan (ATC L01XX74 Externer Link ) ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors 2 alpha (HIF-2α). HIF-2α ist ein Transkriptionsfaktor, der eine Rolle bei der Sauerstofferkennung spielt, indem er Gene reguliert, die eine Hypoxieanpassung fördern. Die Halbwertszeit beträgt 14 Stunden.

Indikationen

Als Monotherapie für die Behandlung erwachsener Patienten mit der Von-Hippel-Lindau (VHL)-Krankheit, die eine Therapie für VHL-assoziierte Nierenzellkarzinome, Hämangioblastome des zentralen Nervensystems oder pankreatische neuroendokrine Tumoren benötigen und für die eine sofortige Operation nicht erforderlich ist.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft: Belzutifan hat fruchtschädigende Eigenschaften und kann die Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern beeinträchtigen.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Belzutifan ist ein Substrat von UGT2B17 und CYP2C19 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, Erschöpfung, Übelkeit, Atemstörungen, Schwindel und eine Hypoxie.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Choueiri T.K. et al. Inhibition of hypoxia-inducible factor-2alpha in renal cell carcinoma with belzutifan: a phase 1 trial and biomarker analysis. Nat Med, 2021, 27(5), 802-805 Pubmed
Deeks E.D. Belzutifan: First Approval. Drugs, 2021, 81(16), 1921-1927 Pubmed
Visweswaran V., Pavithran K. Belzutifan: A Narrative Drug Review. Curr Drug Res Rev, 2022, 14(2), 88-95 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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