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Axitinib

Axitinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der als Mittel der 2. Wahl zur Behandlung eines fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung von VEGFR 1-3, welche an der Gefässneubildung und am Tumorwachstum beteiligt sind. Axitinib wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Müdigkeit und hoher Blutdruck. Axitinib wird von CYP3A metabolisiert.

synonym: Axitinibum, AG-013736

Produkte

Axitinib wurde in der Schweiz im Jahr 2012 in Form von Filmtabletten zugelassen (Inlyta®). Generika sind registriert.

Struktur und Eigenschaften

Axitinib (C₂₂H₁₈N₄OS, M_r = 386.5 g/mol) ist ein Benzamid- und Benzindazolderivat. Es liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor.

Wirkungen

Axitinib (ATC L01XE17 Externer Link ) hat antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von VEGFR-1, -2 und -3 (Vascular Endothelial Growth Factor Receptors). Diese sind an der Gefässneubildung und am Tumorwachstum beteiligt.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom (RCC) nach Versagen einer vorherigen systemischen Therapie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Axitinib wird üblicherweise zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Axitinib wird hauptsächlich von CYP3A4/5 und zu einem geringeren Anteil von CYP1A2, CYP2C19 und UGT1A1 metabolisiert. Entsprechende Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, hoher Blutdruck, Müdigkeit, Appetitmangel, Übelkeit, Stimmstörungen, Hand-Fuss-Syndrom, reduziertes Körpergewicht, Erbrechen und Verstopfung.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Choueiri T.K. Axitinib, a novel anti-angiogenic drug with promising activity in various solid tumors. Curr Opin Investig Drugs, 2008, 9(6), 658-71 Pubmed
Ho T.H, Jonasch E. Axitinib in the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Future Oncol, 2011, 7(11), 1247-53 Pubmed
Kelly R.J., Rixe O. Axitinib (AG-013736). Recent Results Cancer Res, 2010, 184, 33-44 Pubmed
Sonpavde G., Hutson T.E., Rini B.I. Axitinib for renal cell carcinoma. Expert Opin Investig Drugs, 2008, 17(5), 741-8 Pubmed
Swissmedic

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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