Avapritinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerAvapritinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines gastrointestinalen Stromatumors (GIST) und einer fortgeschrittenen systemischen Mastozytose (AdvSM). Es ist unter anderem gegen mutierte Varianten von PDGFRA und KIT wirksam. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern eingenommen, d.h. mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Ödeme und eine Anämie. Avapritinib ist ein Substrat von CYP3A.synonym: Avapritinibum
ProdukteAvapritinib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten zugelassen (Ayvakyt®).
Struktur und EigenschaftenAvapritinib (C26H27FN10, Mr = 498.6 g/mol) hat eine L-förmige Struktur.
Avapritinib (ATC L01EX18 
) hat antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Avapritinib ist unter anderem gegen mutierte Varianten von PDGFRA und KIT wirksam.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Inoperabler oder metastasierter gastrointestinaler Stromatumor (GIST)
- Fortgeschrittene systemische Mastozytose (AdvSM)
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern eingenommen, d.h. mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAvapritinib ist ein Substrat von CYP3A4, CYP3A5 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C9 und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit Induktoren und Inhibitoren möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Ödeme und eine Anämie.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- DeAngelo D.J. et al. Safety and efficacy of avapritinib in advanced systemic mastocytosis: the phase 1 EXPLORER trial. Nat Med, 2021, 27(12), 2183-2191 Pubmed
- Dhillon S. Avapritinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(4), 433-439 Pubmed
- Jones R.L. et al. Avapritinib in unresectable or metastatic PDGFRA D842V-mutant gastrointestinal stromal tumours: Long-term efficacy and safety data from the NAVIGATOR phase I trial. Eur J Cancer, 2021, 132-142 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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